Введение

Галеновые препараты—издавна применяемые лекарственные средства, изготовленные путем обработки растительного или химического сырья и извлечения из него действующих начал. К галеновым препаратам относят настойки, экстракты, линименты, сиропы, воды, масла, спирты, мыла, пластыри, горчичники [1, с. 67].

Автором нового учения о лекарственных растениях был римский врач и фармацевт Клавдий Гален (ок. 130-200 г.н.э), который идеалистически понимал действие лекарств, но был одним из инициаторов стандартной технологии получения лечебных препаратов из растительного сырья. До настоящего времени они так и называются галеновыми препаратами и не утратили большого значения в медицине. Новогаленовые препараты—лекарственные средства, водные, водно-спиртовые извлечения из растительного сырья, максимально очищенные от сопутствующих балластных веществ и биологически стандартизированные [2, с. 135].

Фитотерапия и фитопрофилактика сегодня все шире и прочнее внедряются в медицинскую практику, хотя наблюдается волнообразный интерес медиков к ее роли в лечебных процессах—от периода полного забвения использования исторического опыта применения лекарственных растений в современной практической медицине 70-80 годов до модного широкомасштабного увлечения растительными средствами в конце 20– начале 21 века.

В бывшем СССР в 1931г. был основан ВИЛР—всесоюзный научно-исследовательский институт лекарственных растений. Этот институт стал центром ботанических, растениеводческих, химических и фармакологических исследований новых лекарственных растений и разработки фитопрепаратов. Кроме ВИЛР, в настоящее время, эти вопросы изучаются в ряде научно-исследовательских институтов, на кафедрах медицинских и фармацевтических институтов [2, с. 75].

Заготовка и условия первичной обработки сырья лекарственных растений.

Номенклатура заготовляемых видов лекарственных растений в настоящее время достигает 220-240 наименований, 75% всей массы составляют дикорастущие растения. На территории России произрастает более 20 тысяч видов низших и высших растений, из которых 2500 видов обладают лекарственными свойствами. В официальной медицине используется около 240 видов. Биологически активные вещества в растительном организме накапливаются в различных его частях и в определенные периоды развития растений. У одних растений лекарственные вещества накапливаются в почках, листьях и стеблях, у других—в цветках или плодах, у третьих—в корнях или в коре, причем количество их в различные фазы вегетации растений не остается постоянным, а порой колеблется даже в течение дня. В связи с этим обычно собирают лишь те части растений, которые содержат наибольшее количество лечебных веществ. При несвоевременном сборе могут быть заготовлены растения с меньшим содержанием активных соединений, поэтому их ценность будет незначительной. Время и место накопления в растении биологически активных веществ фактически определяют срок его заготовки [2, с. 103].

Почки. В качестве лекарственного сырья используют почки березы, тополя и сосны. Собирают их ранней весной, когда они набухают, но еще не тронулись в рост, обычно в марте-апреле.

Кора. Кору деревьев и кустарников—дуба,  калины, крушины следует собирать весной, в период усиленного соковыделения.

Листья. Сбор листьев ведут в период бутонизации и цветения растений. Обычно собирают только развитые прикорневые, низкие и средние стеблевые листья.

Травы обычно собирают в начале цветения, у некоторых видов–при  полном цветении.

Цветки и соцветия собирают в начале цветения. В это период цветы содержат больше лекарственных веществ, меньше осыпаются при хранении, лучше выдерживают сушку и сохраняют свою окраску.

Плоды и семена наиболее богаты лекарственными веществами, когда созреют, поэтому их собирают выборочно.

Корни, корневища, луковицы собирают обычно в период отмирания наземных частей, когда растения переходят в период покоя. Происходит это в конце лета – начале осени.

Все надземные части растений собирают в сухую погоду. Подземные части после заготовки обычно моют, поэтому их можно собирать при росе или дожде.  Не заготавливают части растений, поврежденные болезнями или вредителями. Собранное сырье после первичной обработки необходимо высушить. Основная задача сушки— удаления из сырья влаги, в результате чего прекращаются жизненные процессы и деятельность ферментов. В противном случае, при несвоевременной сушке, жизнедеятельность клеток еще какое-то время после сбора продолжается, остаточная активность некоторых ферментов приводит к тому, что разрушаются действующие вещества, содержащиеся в растениях (гликозиды, алкалоиды и др.). В несвоевременно высушенных растениях продолжают размножаться микроорганизмы и грибы, что ведет к загниванию и плесневению сырья.

Характер сушки зависит от вида сырья, содержания в нем действующих веществ. Сырье, содержащее эфирные масла (тимьян, чабрец, душица), сушат медленно, при температуре не выше 30-35°С, так как при более высокой температуре масла испаряются. Наоборот, пр наличии в сырье гликозидов (горицвет, ландыш и др.) его необходимо сушить при температуре 50-60°С, при которой быстро прекращается деятельность ферментов, разрушающих гликозиды. Сырье, содержащее аскорбиновую кислоту (плоды шиповника, листья первоцвета), сушат при температуре 80-90°С во избежание окисления аскорбиновой кислоты.

Хранят сырье для получения галеновых и новогаленовых препаратов в сухих, чистых, темных помещениях. Обычно сроки хранения  цветов, травы и листьев не превышают 1-2 лет, корней, коры и корневищ—2-3 лет [2, с. 147].

Биологически активные вещества в лекарственных растениях.

Лечебное действие многих видов лекарственных растений , применяемых в настоящее время в медицинской практике связано с наличием в них различных биологически активных веществ, которые при поступлении в организм человека определяют тот или иной физиологический эффект. Эти действующие физиологически активные вещества имеют разнообразный состав и относятся к нескольким классам химических соединений [3, с. 37].

Алкалоиды

Алкалоиды—природные сложные азотсодержащие соединения разнообразного химического строения, присутствуют в растении в основном, в виде оснований или солей. Первый открытый в опийном маке алкалоид был  назван морфием (морфин). Позже из различных растений были выделены такие высокоактивные алкалоиды как стрихнин, бруцин, кофеин, никотин, хинин, атропин и другие. Большинство из них до сих пор с успехом используются в медицинской практике в качестве основных фармацевтических лечебных препаратов. Выделение и унификация алкалоидов и мели большое значение для практической медицины.

В медицине обычно употребляют соли алкалоидов, поскольку они лучше растворяются в воде и их физиологическая активность несколько увнличивается за счет повышения их биологической доступности. Лекарственные препараты, содержащие алкалоиды, фактически занимают одно из самых значительных мест в системе управления физиологическими процессами, протекающими в организме здорового и больного человека , и играют ведущую роль в лечении различных недугов.

Фармакологические свойства алкалоидов обширны, но схематично, в общем, их можно представить следующим образом: транквилизирующее и стимулирующее влияние на ЦНС, гипертензивное и гипотензивное действие, сосудосуживающее и сосудорасширяющее действие на сердечно-сосудистую систему. Алкалоиды оказывают различное влияние на медиаторные системы организма, на функциональную деятельность мышечной системы.

Среди флоры России существует целая группа алкалоидоносных растений: пилокарпус, белладонна, барвинок розовый, секуринега, эфедра, чай, кубышка и многие другие, которые являются сырьем для производства различных лечебных препаратов. Содержание этих соединений в растениях часто колеблется в зависимости от климатических условий, времени сбора и этапов биологического развития растений. Оно варьирует от незначительных количеств (следов алкалоидов) до 2-3% от всей сухой массы растения.

Гликозиды

Гликозиды—большая группа веществ беззотистой природы, молекула котрых состоит из сахара (гликона) и несахара (агликона). Действие гликозидов в основном определяется их агликоном. В отличие от алкалоидов, гликозиды могут быстро разрушаться при хранении ферментами самих растений в процессе аутоферментации, а также под действием различных физических факторов. В практической медицине обычно используют следующие группы гликозидов: сердечные гликозиды, антрагликозиды, сапонины, горечи, флавоноидные гликозиды и др. Наиболее важное значение имеют сердечные гликозиды, они имеют стероидную структуру и в этом отношении очень близки к гормонам. До сих пор среди всех средств, применяемых для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы, растительные препараты составляют большую часть. К растениям, образующим в своих клетках гликозиды сердечного действия, относятся различные виды наперстянки, ландыш, горицвет и др. Эти растения имеют большое значение в лечении сердечно-сосудистых заболеваний. Растения, содержащие, сердечные гликозиды, из-за высокой токсичности считаются ядовитыми.

Антрагликозиды—это гликозиды, оказывающие слабительное действие, они нашли довольно широкое применение в медицине. Содержатся антрагликозиды в крушине, ревене, кассии, алоэ и других растениях. Антрагликозиды малотоксичны, стойки при хранении, большинство из них окрашено в красно-оранжевый цвет.

Горечи—это так называемые горькие гликозиды, содержащиеся в некоторых растениях, содержатся в полыни, горечавке,одуванчике, золототысячнике. Горечи усиливают перистальтику желудка и увеличивают выделение желудочного сока, что способствует лучшему усвоению пищи пациетом.

Сапонины—другая разновидность гликозидов, они содержатся во многих растениях. Сапонины найдены у представителей более чем семидесяти семейств, среди которых больше всего их в гвоздичных и первоцветных. Сапонины используют в медицине как отхаркивающие средства, мочегонные, желчегонные. Некоторые сапонины имеют свойства понижать артериальное давление, вызывать рвоту, оказывать потогонное действие. Сапонинсодержащие растения: истод, синюха, первоцвет, зверобой.

Флавоноидные гликозиды—это фенольные соединения, имеют желтую окраску. Ряд флавоноидных гликозидов обладает Р-витаминной активностью, оказывает бактерицидное, желчегонное действие и способствует удалению радиоактивных веществ из организма [2, с.94].

Кумарины и фурокумарины

Кумарины и фурокумарины содержатся в растениях в чистом виде или в соединении с сахарами в виде гликозидов. Эти соединения обычно плохо растворимы в воде и чувствительны к свету. Кумарины чаще всего содержатся в растениях семейства зонтичных, бобовых,рутовых, причем концентрируются преимущественно в корнях и плодах. К настоящему времени выделено и изучено более 150 кумаринопроизводных соединений. Из этой группы природных соединений наиболее важны для медицины вещества, относящиеся к фурокумаринам. Установлено, что многие из них обладают разными фармакологическими свойствами. Некоторые используются как сосудорасширяющие и спазмолитические, другие—как эстрогены, противоопухолевые и фотосенсибилизирующие средства [2, с. 179].

Эфирные масла

Эфирные масла—душистые, легко летучие вещества, содержащиеся в различных органах растений, главным образом, в цветках, листьях и плодах. Эфирные масла лагко перегоняются из растительного сырья горячей водой или паром.Эфирные масла по своей природе являются смесями различных терпеноидных и терпеноподобных веществ и их производных. В настоящее время известно более 2000эфирномасличных растений, среди них такие как мята перечная, валериана лекарственная, тимьян ползучий, душица обыкновенная,мелисса лекарственная, полынь горькая, шалфей лекарственный, укроп огородный. Содержание эфирных масел в растениизависит от ряда причин, в том числе, от особенностей биологического развития видов растений, климатических условий, и потому колеблется от следовых количеств до 18-20% массы, что примерно равно 2-3% сухой массы растительного сырья.

Из фармакологических свойств для эфирных масел наиболее характерно наличие противовоспалительной, антимикробной, антивирусной, противоглистной  активности. Кроме того, эфирные масла оказывают выраженное влияние на деятельность ЦНС и сердечно-сосудистой системы; обладают стимулирующими, транквилизирующими, болеутоляющими свойствами, снижают артериальное давление, расширяют сосуды головного мозга и сердца. Широко известны отхаркивающие и успокаивающие свойства растительных эфирных масел и их способность возбуждать дыхание и улучшать функцию желудочно-кишечного тракта. Широко используются эфирные масла в химико-фармацевтической промышленности для улучшения и изменения вкуса, запаха лекарств (например, розовое, мятное, кориандровое и другие масла). Под действием килорода и влаги воздуха состав эфирных масел может изменяться—отдельные компоненты масел окисляются, они теряют запах, так как происходит процесс осмоления эфирных масел. Свет также вызывает изменение окраски и состава эфирных масел [2, с. 93].

Смолы

Смолы близки к эфирным маслам по химическому строению и часто содержатся в растениях одновременно с ними. Они представляют собой обычно густые жидкости, липкие на ощупь,обладающие характерным ароматным запахом. Долго не засыхающие смолы называются бальзамами. Много смол содержится в хвойных деревьях, в почках березы, корнях ревеня и других растений. Смолы некоторых растений обладают бактерицидными и антигнилостными свойствами. В медицинской практике смолы применяют для приготовления таких галеновых препаратов как пластыри, настойки. Иногда используют внутрь как слабительное средство (подофиллин). Смола сосны входит в ранозаживляющий пластырь «клеол» [2, с. 98].

Дубильные вещества

Дубильные вещества относятся к группе танидов, представляют собой производные многоатомных фенолов и содержатся почти во всех широко известных растениях. Дубильные соединения при взаимодействии с кислородом воздуха окисляются и переходят в вещества, окрашенные в темно-бурый или красно-бурый цвет, нерастворимые в воде. Дубильные вещества определяются в различных органах растений, но преимущественно в коре и древесине деревьев и кустарников, в корнях и корневищах различных травянистых растений. Растения, содержащие дубильные вещества: дуб, береза, черемуха, зверобой, полынь, ревень, черника, пижма. Дубильные вещества обычно малотоксичны. Многие таниды применяют как вяжущие и бактерицидные средства при желудочно-кишечных заболеваниях, для полоскания горла, при альвеолярной пиорее и др. Противовоспалительный эффект дубильных соединений основан на взаимодействии танидов с белками, при этом на слизистых оболочках образуется защитная пленка, препятствующая дальнейшему развитию воспалительного процесса. Таниды, нанесенные на обожженные места, ссадины и раны, также свертывают белки с образованием защитной пленки, поэтому используются как местные кровеостанавливающие и противовоспалительные средства. Кроме того, таниды применяются при отравлении алкалоидами и солями тяжелых металлов [2, с. 34].

Витамины

Витамины—сложные по структуре и по физиологической активности органические вещества, являющиеся кофакторами различных ферментов [4]. Витамины необходимы в очень малых количествах для нормального развития и жизнедеятельности организма; играют первостепенную роль в обмене веществ, регулируют процесс усвоения и использования основных пищевых веществ—белков, жиров и углеводов. При дефиците витаминов нарушается обмен веществ, функциональная деятельность органов и систем, снижается работоспособность. В настоящее время известно около 30 природных витаминов, причем большинство из них содержатся в лекарственных растениях. Подробно описаны физико-химические свойства  и физиологическое значение витаминов А, В1(тиамин), В2 (рибофлавин), В6 (пиридоксин), В12, В15, D, E, K, P, PP(никотиновая кислота), аскорбиновой кислоты, инозита, холина, биотина и других.

Кроме перечисленных групп действующих веществ лекарственных растений, лечебные их свойства могут быть обусловлены наличием других видов химических соединений (органические кислоты, слизи и камеди, жирные масла, фитонциды, пигменты, ферменты, минеральные соли, микроэлементы и др.) [5, с. 176].

Во многих случаях лечебное действие оказывается связано не с каким-либо одним веществом, а с комплексом веществ. В этом случае применение чистого действующего вещества не дает должного эффекта, какой может быть получен при использовании суммарной вытяжки из растения [7, с. 134].

Примеры новогаленовых препаратов

Сапарал

Сапарал—препарат, получаемый из корней аралии маньчжурской (Aralia mandshurica), состоит из суммы тритерпеновых гликозидов олеаноловой кислоты (аралозидов А, В и С). Сапарал обладает небольшой токсичностью, его гемолитический индекс относительно невысок, при длительном применении не вызывает побочных явлений и хорошо переносится животными. Экспериментальное изучение влияния сапарала на ЦНС значительно расширило знание о возбуждающем эффекте галеновых форм аралии. 

В опытах на различных видах лабораторных животных установлено отчетливое пробуждающее действие сапарала по отношению к снотворному эффекту хлоралгидрата и барбитал-натрия. Как показало сопоставление полученных результатов, антинаркотическое влияние препарата проявляетсяв большей степени на фоне применения барбитал-натрия, что может свидетельствовать о преимущественной локализациивозбуждающего эффекта аралозидов А, В и С на уровне подкорковых отделов мозга.

Возбуждающий эффект аралозидов А, В и С при электроэнцефалографическом исследовании препарата (как при однократном, так и при повторном введении) характеризовался отчетливой генерализованной реакцией активации с преобладанием на ЭЭГ электрофизиологических параметров, отображающих усиление возбудительных процессов в исследуемых кортикальных и субкортикальных структурах мозга, а также выраженным повышением уровня возбудимости, реактивности и лабильности нервных элементов.

При исследовании возбуждающего влияния сапарала на наркотически угнетенном фоне электрической активности мозга также отмечалось ослабление электроэнцефалографических эффектов, вызываемых введением хлоралгидрата и барбитал-натрия. Это действие было направлено не только на нормализацию процессов высшей нервной деятельности и функций нервных клеток, но и на дальнейшее усиление процессов и повышение тонуса функционального состояния нервных элементов.

Полученные результаты позволяют отнести сапарал к стимуляторам ЦНС десинхронизирующего действия  с преимущественной локализацией эффекта на уровне ретикулярных структур среднего мозга.

В экспериментах установлено, что препарат оказывает отрицательное хронотропное и положительное ионотропное действие на деятельность сердца. Механизм этого действия на сердце осуществляется за счет активации деятельности стволовых центров парасимпатическолй иннервации. Влияние препарата на сердце, по данным векоркардиографического исследования, характеризуется усилением сократительной функции миокарда, связанным, по-видимому, с усилением в нем метаболических процессов.

Препарат противопоказан при повышенной нервной возбудимости, бессоннице, гипертонической болезни, эпилепсии.

Лечебные свойства препарата исследованы у больных с органическими поражениями и функциональными расстройствами нервной системы. Препарат применяли для лечения заболеваний периферической нервной системы, а также для лечения больных с остаточными явлениями травмы черепа, функциональными нарушениями нервной системы, с остаточными явлениями после нарушения кровообращения. У всех больных был выражен астенодепрессивный или астеноипохоиндрический синдром, у некоторых отмечалась сосудистая гипотония. Критериями эффективности препарата были улучшение сна, памяти, работоспособности,  исчезновение повышенной утомляемости, гиперестезии, общей повышенной возбудимости, нормализация сосудистого тонуса. Препарат назначают внутрь после еды, по 0,05г (1 табл.), 2-3 раза в день, курс лечения 15-30 дней. Выпускается в таблетках по 0, 05г. Относится к списку Б. Хранят во флаконах темного стекла в сухом, прохладном, защищенном от света месте.

Стрихнин

Strychos nuxvomica L. (чилибуха, рвотный орех)—вечнозеленое тропическое дерево из семейства Loganiaceae, семена чилибухи содержат 2-3% суммы алкалоидов, состоящих в равных частях из стрихнина и бруцина. Галеновые препараты растения используются в очень малых дозах, в качестве горечей, для повышения аппетита и улучшения пищеварения.

Резорбтивное действие препаратов семян чилибухи наиболее изучено при применении новогаленового препарата индивидуального алкалоида растения—стрихнина нитрата, который, также как и галеновые препараты растения, при резорбтивном действии оказывают сильное возбуждающее влияние на ЦНС. Наиболее высокой чувствительностью обладает спинной мозг.

Методом условных рефлексов было установлено, что стрихнин усиливает как возбудительные, так и тормозные процессы в коре больших полушарий. При воздействии больших доз препарата наблюдается переход стадии усиления рефлексов в уравнительную, парадоксальную и затем тормозную фазу, после чего развивается запредельное торможение. Однако при экспериментальных неврозах у различных видов животных терапевтические дозы стрихнина благоприятно влияют на функциональную деятельность высших отделов ЦНС, что проявляется в установлении нормальных взаимоотношений между процессами торможения и возбуждения в коре головного мозга.

Стрихнин действует на структуры продолговатого мозга более отчетливо, чем на другие отделы. Под влиянием алкалоида повышается уровень возбудимости сосудодвигательного и дыхательного центров и центра блуждающего нерва. В результате учащается дыхание, повышается артариальное давление, усиливаются прессорные рефлексы и сужаются сосуды брюшной полости.  Кроме того, наблюдается брадикардия, вызванная повышением тонуса центрального аппарата вагусной регуляции сердечной деятельности.

Специфическое стимулирующее действие стрихнина на деятельность органов чувств связывают с общим возбуждающим действием препарата на высшие отделы ЦНС, причем как на уровне коры головного мозга, так и на уровне его субкортикальных отделов. Стрихнин улучшает слух и обоняние, повышает остроту зрения и расширяет поле зрения. препарат не только повышает функциональную деятельность нейронов мозга, но и оказывает влияние на возбудимость периферического рецепторного аппарата, например на уровне возбудимости сетчатки глаза.

Наиболее сильным избирательным возбуждающим действием стрихнина следует считать его влияние на ЦНС на уровне спинного мозга. Стрихнин в небольших экспериментальных дозах значительно облегчает проведение нервных импульсов в спинном мозге и заметно повышает рефлекторную возбудимость, вследствие чего усиливается тонус скелетных мышц и гладкой мускулатуры внутренних органов. Стимулирующее действие стрихнина на спинной мозг основывается на облегчении проведения возбуждения в межнейронных синапсах и осуществляется главным образом на уровне вставочных нейронов, где препарат блокирует тормозящие механизмы передачи возбуждения в области центральных синапсов.

В субтоксических и токсических дозах стрихнин вызывает генерализованную иррадиацию возбуждения по спинному мозгу с вовлечением в процесс всех двигательных клеток, в результате чего развиваются тетанические судороги. Судорожный период характеризуется генерализованной рефлекторной реакцией всей скелетной мускулатуры в ответ на воздействие любого внешнего раздражителя. Вследствие судорожного сокращения дыхательной мускулатуры может наступить остановка дыхания и гибель.

В настоящее время продолжаются исследования по изучению особенностей механизма действия стрихнина. Так, установлено, что стрихнин влияет на синаптическое дендритное контралатеральное торможение двигательных нейронов спинного мозга.  При его действии снимается синаптическое торможение на уровне мотонейронов, однако дисинаптическое дендритное контралатеральное торможение остается резистентным к действию стрихнина. Этот опыт дает возможность считать, что на мотонейронахсуществуют тормознве синапсы с различным механизмом синаптической передачи. В настоящее время в качестве возможного медиатора постсинаптического торможения, чувствительного к действию стрихнина, рассматривается глицин, а в случае стрихнинорезистентного пресинаптического торможения—γ-аминомаляная кислота.

Стрихнин в медицине применяют как стимулятор ЦНС. а также для леченияпоследствий двигательных параличей и парезов. Широко используют стрихнин в терапевтических дозах при различных заболеваниях зрительных и слуховых анализаторов; в качестве тонизирующего средства при понижении процессов обмена, быстрой утомляемости, атонии желудка, и т.д.

Противопоказания к лечению стрихнином и галеновыми препаратами растения: гипертоническая болезнь, бронхиальная астма, стенокардия, атеросклероз, острый и хронический нефрит, гепатиты, склонность к судорожным реакциям, гиперкинезы, базедова болезнь.

Лекарственные формы:

Экстракт чилибухи сухой (Extractum Strychni siccum) назначают внутрь по 0,005-0,01 г. на прием. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая –0,01 г. , суточная 0,03 г. Детям до 2 лет препарат не назначают. Хранение: список А.

Стрихнина нитрата (Strychnini nitras) назначают внутрь и под кожу (в 0,1% растворе) Обычная доза для взрослых 0,0005 -0,001 г. 2-3 раза в день. Детям старше 2 лет назначают по 0,0001 г.-0,0005 г. на прием в зависимости от возраста. Детям младше 2 лет не назначают. Выпускается в порошках и ампулах по 1 мл 0, 1% раствора. Хранение: список А.

Секуринин

Секуринега ветвецветная (Securinega suffructicosa Pall.)—кустарник семейства молочайных, произрастает на дальнем востоке. Из листьев и зеленых побегов растения медицинская промышленность выпускает препарат секуренин.

Химический состав: в листьях и верхушках стеблей секуринеги содержится 0,15-1,4% основного алкалоида растения—секуринина.  Кроме секуренина в растении найдены такие алкалоиды как суффрутикодин, суффрутиконин, аллосекуринин, дигидросекуринин, секуринолы А, В и С, а также дубильные вещества, крахмал, различные аминокислоты.

Фармакологические свойства: при  экспериментальном исследовании экстракта из листьев секуринеги ветвецветной обнаружено, что препаратоказывает возбуждающее действие на ЦНС,  которе проявляется в повышении уровня двигательной активности, увеличении артериального давления, учащении дыхания, увеличении амплитуды сердечных сокращений. При повышении доз препарата отмечается токсическое действие, которое выражается в появлении клонических, а затем и тетанических судорог.

При помощи фармакологического изучения основных алкалоидов растения доказано возбуждающее действие галеновых препаратов секуринеги на ЦНС, обусловленное содержанием в ней секуринина, который подобно стрихнину резко повышает возбудимость спинного мозга.

Секуринин вызывает у лабораторных животных двигательное возбуждение, повышает уровень рефлекорных реакций; при увеличении дозы препарата развиваются клонико-тонические судороги. При сравнительном изучении общего действия и токсичности секуринина и стрихнина в опятах на различных лабораторных животных установлено, что секуринина нитрат проявляет токсичность в дозах, в 8-10 раз больших, чем стрихнина нитрат. По возбуждающему действию секуринин слабее стрихнина. Однако терапевтическое воздействие секуринина шире, чем стрихнина.

При введении секуринина отмечается отчетливое пробуждающее действие препарата на фоне снотворного эффекта барбитал-натрия, а при электроэнцефалографическом исследовании наблюдается повышение электрической активности коры головного мозга. Методом условных рефлексов было установлено укорочение латентного периода и усиление выраженной рефлекторной деятельности животного, что подтверждает возбуждающее днйствие секуринина на кору головного мозга.

Возбуждающее действие секуринина на ЦНС и активация функциональной деятельности других жизненно важных органов подтверждается тем, что при введении препарата увеличивается потребление кислорода клетками головного мозга, спинного мозга, скелетными мышцами, печенью, почками. Секуринин понижает порог возбудимости и значительно увеличивает амплитуду  мышечных сокращений. Кроме того, он действует как ингибитор ацетилхолинэстеразной системы и эффективен в качестве антирадиационного средства в эксперименте.

Применение в медицине. Секуринина нитрат используют при парезах и вялых параличах в период реконвалесценции, в том числе после перенесенного полиомиелита. В качестве тонизирующего препарата его назначают при различных астеноневротических состояниях, сопровождающихся быстрой утомляемостью, ослаблением сердечной деятельности.

При назначении секуринина у больных наблюдается значительное улучшение со стороны чувствительной, рефлекторной и двигательной сфер. Например, у больных с двигательными нарушениями периферического характера наблюдается увеличение объема активных движений, мышечной силы, уменьшается мышечная гипотония, нормализуется мышечный тонус. Наряду с этим повышаются сниженные или появляются отсутствующие до лечения секуринином рефлексы. У больных сирингомиелией отмечается уменьшение трофических расстройств и сужение области нарушений чувствительности.

Положительная динамика клинических проявлений при лечении секуринином наступает через 3-4 дня после начала применения препарата. В первые дни положительные сдвиги кратковременны, однако в последующем отмечается стойкий лечебный эффект, не исчезающий после отмены инъекций секуринина.

Положительные клинические результаты получены при использовании секуринина для лечения больных с церебральной патологией (диэнцефальный синдром, остаточные явления энцефалита стволовой и диэнцефальной локации, артериальная гипотония, выраженный астенический синдром), которая сопровождалась такими симптомами как  быстрая утомляемость, общая слабость,головная боль и др.

Таким образом, секуринин эффективен при неврологических заболеваниях, сопроождающихся поражением рефлекорных спинальных дуг как в рецепторно-эфферентной, центральной, так и в эффекторной части.

Секуринина нитрат неэффективен при центральных параличах с выраженным повышением мышечного тонуса, сухожильных и периостальных рефлексов.

Противопоказания к назначению секуринина: гипертоническая болезнь, стенокардия, атеросклероз, бронхиальная астма, гепатиты, острый и хронический нефрит, беременность, склонность к судорожным реакциям.

Лекарственные формы, способ применения и дозы: секуринина нитрат назначают внутрь в виде таблеток по 0.002 г. или в виде 0.4% раствора по 10-20 капель два раза в день. Курс лечения продолжается 20-30 дней и более. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая—0.005 г., суточная—0.015 г. Под кожу разовая— 0.003 г., суточная—0.005 г.

Хранение: список А, хранят в защищенном от света месте.

Лютенурин.

Кубышка желтая (Nuphar lutea (L.) SM.)—многолетнее травянистое растение с ползучим корневищем, достигающим длины 3-4 м., относится к семейству кувшинковых (Nymphaceae). Для медицинских целей заготавливают корневища растения.

Химический состав: корневища кубышки желтой содержат несколько близких по структуре хинолизидиновых алкалоидов: нуфаридин, тиобинуфаридин, неотиобинуфаридин, нуфлеин, а такуже сахара, смолистые и горькие вещества, крахмал, группу дубильных соединений.

Специфическая фармакологическая активность кубышки желтой зависит в основном от содержания в  растении алкалоидов, выделенная сумма которых—лютенурин—хорошо изучена экспериментально. Лютенурин является антимикробным препаратом широкого спектра действия, подавляет рост грамположительных, в том числе, устойчивых к антибиотикам бактерий, а также спорообразующих и кислотоустойчивых бактерий  и патогенных грибов, включая грибы рода Candida. Препарат обладает противотрихомонадной активностью.

Бактериостатическое действие лютенурина наиболее выражено при слабощелочной реакции среды, а бактерицидный эффект зависит от концентрации препарата и длительности контакта с возбудителем. Лютенурин не проявляет бактериостатических свойств в отношении грамотрицательных бактерий.

При экспериментальных исследованиях было установлено, что лютенурин по противотрихомонадным свойствам не уступает другим противотрихомонадным препаратам. Лютенурин обладает довольно сильным сперматоцидным свойством. При токсикологическом исследовании установлено, что лютенурин, введенный в терапевтических дозах, не вызывает патологических изменений со стороны внутренних органов подопытных животных и не влияет на периферическую кровь.

Лютенурин применяют местно для лечения заболеваний кожи и слизистых оболочек, вызванных грамположительными бактериями и патогенными грибами рода Candida. Отмечена терапевтическая эффективность препарата при отитах различной этиологии, при острых и хронических урогенитальных заболеваниях, а также при лечении трихомонозов, осложненных бактериальной и грибковой флорой.

Побочным явлением может быть местное раздражение, противопоказанием является индивидуальная непереносимость.

Лекарственные формы: лютенурин выпускается в виде 0,5% линимента для наружного применения, вагинальных суппозиториев и пенообразующих таблеток, содержащих 3 мг. препарата. Раствор лютенурина готовят ex tempore на бидистиллированной воде. Препарат применяют местно в виде 0,5% линимента или водного 0,1-0,5% раствора. Хранят препарат в сухом, прохладном, защищенном от света месте, список Б [2, 7].

Эсцин, эсфлазид и эскузан.

Каштан конский обыкновенный (Aesculus hippokastanum L.)—дерево высотой около 30 м., с лечебной целью используются плоды растения. Плоды каштана конского содержат гликозиды, эскулин, фраксин, эсцин, дубильные вещества, флавоноидные гликозиды.

При изучении фармакологической активности галеновых форм растения установлено, что наиболее эффективен спиртовой экстракт плодов, обладающий в то же время невысокой острой токсичностью. У подопытных животных экстракт каштана понижает артериальное давление, в малых дозах расширяет сосуды изолированного уха кролика, а в более высоких концентрациях суживает их. На диурез и условно-рефлекторную деятельность крыс влияет слабо. При  экспериментальном тромбофлебите у собак экстракт каштана уменьшает  общевоспалительную реакцию и местный отек. Очищенный суммарный экстракт плодов каштана конского ускоряет обратное развитие экспериментального холестеринового атеросклероза у кроликов, нормализует содержание холестерина и лецитина в крови, уменьшает липоидоз аорты и печени.

Фармакологическое действие галеновых препаратов каштана конского связывают с наличием в нем наиболее биологически активного химического соединения—эсцина  (тритерпеновый гликозид). Экспериментальными исследованиями установлено, что эсцин обладает ввыраженным венотропным свойством. максимальный венотонический эффект гликозида соответствует активности серотонина и дигидроэрготамина. Эсцин при подкожном введении оказывает ярковыраженное противовоспалительное  и противотечное действие. Добавление к эсцину флавоноидного комплекса из каштана в соотношении 1:10 в 5 раз увеличивает его активность.

При изучении механизма противовоспалительного и противоотечного действия эсцина  установлено, что гликозид снижает лимфоток и одновременно увеличивает содержание сухого остатка лимфы, снижает проницаемость плазмолимфатического барьера. Наличие у эсцина капилляроукрепляющих свойств подтверждает предположение о его преимущественном влиянии на первую фазу воспаления, когда имеет место нарушение сосудистой проницаемости.

Кроме того, при внутривенном введении эсцина уменьшается содержание адреналина в надпочечниках и повышается артериальное давление, а при перфузии изолированных надпочечников наблюдается сосудосуживающее действие. Вероятно, сочетанием этих эффектов можно объяснить противоотечное действие гликозида. Существует предположение, что эсцин проявляет свою антиэкссудативную активность опосредованно, стимулируя выработку и высвобождение простагландиноподобного вещества.

Применение в медицине:

Проведенные в большом объеме экспериментальные исследования позволили рекомендовать препараты, содержащие эсцин, к клинической апробации, а затем и к медицинскому применению. Препараты использут для профилактики и лечения послеоперационных тромбозов, посттравматических отеков, воспаления и тромбоэмболий. Применение эсцина, эскузана и эсфлазида с профилактической целью в послеоперационном периоде позволили уменьшить число острых тромбозов у больных на 50%.

Эскузан применяется в качестве антигеморроидального средства при венозных стазах, варикозном расширении вен у беременных и рожениц. У больных варикозным синдромом уменьшаются отек и воспаление после приема препарата. Положительные результаты у больных с отеком мозга при назначении препаратов каштана обусловлены его противоотечным действием и подтверждены нормализацией электроэнцефалографических показателей.

Для улучшения всасываемости и уменьшения токсичности эсцина был предложен отечественный препарат эсфлазид (эсцин и флавазид) который дает эффект аналогичный эсцину, но обладает меньшим гемолитическим индексом и токсичностью.

За рубежом в медицинской практике при заболеваниях сердечно-сосудистой системы применяют веностазин, состоящий из экстракта плодов каштана конского и витамина В1, и вазотонин, содержащий экстракт плодов каштана конского в сочетании с препаратом арники и комплексом витаминов группы В. Веностазин стимулирует антитромботическую активность сыворотки крови и эффективен при венозных застойных состояниях у беременных и рожениц.

Лекарственные формы: эскузан—водно-спиртовой экстракт из плодов каштана конского, содержит тритерпеновые гликозиды, основным из которых является эсцин. Эскузан уменьшает проницаемость капилляров, повышает тонус венозных сосудов, уменьшает воспалительные явления. Применяют как венотонизирующее и антитромботическое средство при застое и расширении вен нижних конечностей, при геморрое и язвах голени.

Эсфлазид—аналогичный по действию эскузану отечественный препарат, содержит сапонин эсцин из плодов каштана конского и сумму флавоноидов из листьев каштана. Выпускается в виде таблеток, содержащих по 0,005 г. эсцина и 0, 025 г. флавазида [7, с. 207].

Заключение

Актуальность использования лекарственных растений неизмеримо возросла в последние десятилетия. Это обусловлено тем, что и сегодня мы являемся свидетелями терапевтических неудач и ятрогенных осложнений. В то же время в связи с возросшей продолжительностью жизни людей увеличивается число пациентов с сочетанной патологией, требующей одновременного назначения ряда лекарственных средств. Нередки случаи, когда вещества влияют друг на друга. Это обстоятельство следует учитывать особенно у пациентов пожилого и старческого возраста. При рациональном сочетании лекарственных растений терапевтические возможности расширяются.

Преимуществом лекарственных растений является их малая токсичность и возможность длительного применения без существенных побочных явлений, что очень важно при лечении таких групп больных, как дети, беременные и лактирующие женщины, пациенты пожилого и старческого возраста.  Широкие терапевтические возможности представляют использование овощей, ягод и фруктов. Их лечебное значение порой незаменимо. Каждый лечебный препарат независимо от способа его получения занимает свое место в лечебном процессе, имеет свой характер фармакологического действия, специфику терапевтической эффективности, оптимальный диапазон показаний к применению. Например, антибиотики, гормональные препараты и психотропные средства незаменимы при интенсивной терапии, и, напротив, при функциональных расстройствах, легких формах патологии для проведения поддерживающей терапии следует отдать предпочтение лекарственным растениям, их применение целесообразно  и при первичной профилактике ряда заболеваний.

Существует множество новогаленовых препаратов, используемых в современной медицине. Успешное изучение лекарственного растительного сырья позволило получить и внедрить в медицинскую практику ряд таких высокоэффективных препаратов, как секуренин из секуринеги ветвецветной, лютенурин из кубышки желтой, сапарал из аралии маньчжурской, гиндарин и стефаглабрин из стефании гладкой, сангвиритрин из маклеи мелкоплодной, фловерин из вздутоплодника мохнатого и многие другие.

Список литературы

1.     Энциклопедический словарь медицинских терминов М.: Медицина, 2001г.

2.     Соколов С. Я. Фитотерапия и фитофармакология, руководство для врачей М: Медицинское информационное агенство, 2000г.-965с.

3.     Головкин Б.Н., Руденская Р.Н. и др. Биологически активные вещества растительного происхождения в 3 томах., т.1, М.: Наука, 2001г.-350с.

4.     Кнорре Д.Г.,Мызина С.Д.Биологическая химия Учеб. для хим., биол. и мед. спец. вузов М.: Высшая школа, 2003 г., -479с.

5.     Крестович В. Л. Биохимия растений. М.: Высшая школа, 1986г., -503с.

6.     Максютина Н. П., Комиссаренко Н. Ф. и др. Растительные лекарственные средства. Киев: Здоров¢я, 1985г., -279с.

7.     Фролов М.Ю. Основы клинической фитотерапии (методическая разработка) Под ред. чл.-корр. РАМН, д.м.н., проф. В.И. Петрова. Волгоград, 1999г., – 36 с.