При стенокардии начальная доза составляет 1 мг (1 таблетка) раз в сутки утром. Если удовлетворительного ответа не получено, то дозу можно повысить до 2 мг (2 таблетки) в сутки утром, а затем при необходимости можно дополнительно назначить лекарственное средство из другой фармакологической группы.
У больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 20 мл/мин), рекомендуемая начальная доза - 0,5 мг (1/2 таблетки) в сутки.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: сердечная недостаточность, резистентная к терапии препаратами наперстянки, cor pulmonale, выраженная брадикардия, АВ-блок 2-3 степени, бронхиальная астма, синдром слабости синусового узла.
ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: при общей анестезии у больных, леченных сандонормом, следует проводить тщательный мониторинг сердечно-сосудистой системы, при прекращении терапии сандонормом или перед общей анестезией дозу следует понижать постепенно.
У больных с проявлением сердечной недостаточности следует перед началом терапии сандонормом необходимо применить препарат наперстянки. Лечение сандонормом больных феохромоцитомой следует всегда сопровождать назначением альфа-блокаторов.
Пациентов предупреждают о том, что в начале курса лечения могут появиться головокружение и усталость, что может оказать влияние на концентрацию внимания (водители транспорта).
БЕРЕМЕННОСТЬ И КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ: тератогенное действие не доказано, но препарат следует назначать лишь в таких случаях, когда необходимость терапии превышает риск опасности для плода или грудного ребенка.
ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: сандонорм переносится хорошо. Побочные явления обычные для бета-блокаторов, имеют малую интенсивность и переходящий характер: головокружение, головная боль и усталость, в редких случаях - кожные проявления. При наличии побочных явлений рекомендуется снизить дозу. Возможно обострение латентных заболеваний периферического кровообращения с похолоданием конечностей и парестезиями.
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: сандонорм можно комбинировать с другими гипотензивными препаратами, рекомендуется наблюдение за больными при одновременном применении бета-блокаторов и антагонистов кальция (типа верапамила), принимаемых внутрь; не рекомендуется одновременное применение бета-блокаторов и в/в инъекций антагонистов кальция. У диабетиков, принимающих инсулин (или пероральные антидиабетические препараты) и бета-блокаторы при длительном голодании возможна гипогликемия, главный признак которой (тахикардия) будет скрыт. Не рекомендуется одновременное применение бета-блокаторов и ингибиторов МАО. Симпатомиметики ослабляют действие бета-блокаторов, алкоголь усиливает их успокаивающее действие. При одновременном применении сандонорма и других бета блокаторов у больных с тяжелой почечной недостаточностью функции почек еще более ухудшаются.
ФОРМА ВЫПУСКА: 30 таблеток в упаковке.
САНДОНОРМ (SANDONORM, А/О ЭГИС)
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка содержит 1 мг бопиндолола гидрохлорида. 28 таблеток в упаковке.
-----БРЕТИЛИУМА ТОЗИЛАТ---------------------------------------
БРЕТИЛАТ (BRETYLATE, ВЭЛЛКОМ Фаундейшн ЛТД, Англия)
СОСТАВ: 2 мл раствора в ампулах содержат 0,1 г бретилия тозилата.
СВОЙСТВА: антиаритмический препарат, вызывает удлинение фазы реполяризации и потенциала действия. Особенно эффективен при желудочковых аритмиях. Блокирует выделение норадреналина из пресинаптических нервных окончаний, вызывает снижение АД, особенно при вертикальном положении тела.
ПОКАЗАНИЯ: желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, преимущественно, в остром периоде инфаркта миокарда.
ДОЗИРОВКА: препарат вводят в/в струйно в начальной дозе 5 мг/кг массы тела. При отсутствии клинического эффекта в течение 5 мин, бретилат вводят повторно в той же дозе или увеличивают дозу до 10 мг/кг. Максимальная суточная доза - 40 мг/кг. Препарат можно вводить в/в капельно со скоростью 1-2 мг/мин или в/м по 5-10 мг/кг каждые 6-8 часов. Скорость в/в капельной инфузии бретилата должна изменяться в зависимости от степени нарушения функции почек. При клиренсе креатинина 40-90 мл/мин скорость введения составляет 10-40 мл/час; при 10-40 мл/мин - 2-10 мг/час; при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин - 0,6-2,0 мг/час.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: острые нарушения мозгового кровообращения, артериальная гипотония, коллапс, тяжелая печеночная недостаточность, стеноз устья аорты, тяжелые формы легочной гипертонии, феохромоцитома, период беременности и кормления грудью.
ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: для профилактики возникновения некроза тканей в месте в/м инъекции необходимо ограничить вводимый объем 5 мл и менять места инъекций.
ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: ортостатическая гипотония, слабость, тошнота, рвота, тахикардия, набухание слизистой оболочки носа, болезненность околоушных желез, чувства жара; в некоторых случаях может развиться некроз тканей в месте в/м инъекции; в начале в/в введения иногда отмечается повышение АД. Для устранения гипотонии после введения бретилата следует изменить положение тела больного, ввести в/в жидкость с целью увеличения ОЦК; с осторожностью можно применять симпатомиметики.
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: бретилат способствует прогрессированию желудочковых тахиаритмий, вызванных препаратами наперстянки.
-----"БРИНЕРДИН"----------------------------------------------
БРИНЕРДИН (BRINERDIN, САНДОЗ Фарма ЛТД, Швейцария)
АЦЕНОЗИН (ACENOSIN, ХЕМОФАРМ Д.Д., Югославия), НОРМАТЕНС (NORMATENS, ПОЛЬФА, Польша) - препараты с аналогичным содержанием активных компонентов.
СОСТАВ: 1 покрытая сахаром таблетка содержит 0,1 мг резерпина, 5 мг клопамида и 0,5 мг дигидроэргокристина в форме мезилата.
ФАРМАКОДИНАМИКА: бринердин является эффективным и хорошо переносимым антигипертензивным препаратом. Резерпин обладает центральным действием. Клопамид представляет собой диуретик тиазидного ряда, способствующий выделению из организма воды и ионов натрия. Дигидроэргокристин подавляет реактивное повышение АД при стрессах. Контролированные клинические испытания продемонстрировали превосходство бринердина над индивидуальными компонентами, входящими в его состав, и любыми комбинациями каждых двух из этих компонентов. Аддитивное действие трех компонентов в относительно низких дозах приводит к легко контролируемому снижению АД с минимумом побочных эффектов. Бринердин обычно снижает АД через 4-7 дней. Оптимальный эффект достигается через 1-4 недели.
ФАРМАКОКИНЕТИКА: после перорального приема резерпин всасывается примерно на 40%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 часа после приема. Выделение из организма происходит с полупериодом, составляющим 4,5 часа (альфа-фаза) и около 50 часов (бета-фаза) соответственно. Менее 1% принятой дозы выделяется в неизмененной форме с мочой. Большая часть препарата подвергается глубокому метаболизму в печени, и метаболиты выделяются главным образом с мочой.
Клопамид быстро и почти полностью (более 90%) всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема. Время полувыведения составляет 6 часов. Выделение осуществляется главным образом через почки, причем около 30% в неизмененном виде. Связывание с белками составляет 46%, а объем распределения - 1,5 л/кг.
Дигидроэргокристин всасывается после перорального приема примерно на 25%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,6 часа после введения. Значения времени полувыведения составляют 2 часа (альфа-фаза) и 14 часов (бета-фаза) соответственно. Связывание с белком составляет 68%, а объем распределения 16 л/кг. Общий клиренс составляет 1800 мл/мин. Менее 1% выделяется в неизмененном виде с мочой, главный путь выделения из организма - через желчь с фекалиями.
ПОКАЗАНИЯ: гипертоническая болезнь любой тяжести. ДОЗИРОВКА: исходное лечение - по 1 таблетке в сутки, а
при тяжелых формах гипертонической болезни до 2 или 3 таблеток в сутки. Поскольку эффект бринердина наступает относительно медленно, дозировку не следует увеличивать чаще, чем раз в неделю. Поддерживающая терапия - прием 1 таблетки в сутки или через день в большинстве случаев оказывается достаточным. )