ФАРМАКОКИНЕТИКА: эстулик быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация гуанфацина в плазме крови наблюдается в пределах 1-4 часов после приема, а стационарная концентрация в плазме обычно достигается в пределах 4 дней после начала лечения. Связывание с белками плазмы - до 64%. Среднее время полувыведения составляет приблизительно 17 часов (12-23 часа). Это обеспечивает большую продолжительность действия и позволяет принимать препарат один раз в сутки. Ме­таболизм гуанфацина происходит главным образом в печени. Более 80% принятой дозы выделяется с мочой, причем около 30% в форме исходного вещества.

ПОКАЗАНИЯ: гипертензия, особенно эссенциальная и почеч­ная.

ДОЗИРОВКА: в большинстве случаев удовлетворительного сни­жения АД можно достичь при однократном ежедневном приеме начи­ная с 0,5 мг или 1 мг эстулика при отходе ко сну. В случае не­обходимости дозу можно увеличить на 0,5 мг или 1 мг в сутки с промежутками обычно не менее 1 недели до достижения необходи­мого снижения АД. Средняя суточная доза обычно составляет 2 мг (1-3 мг).

Если АД не понижается в достаточной степени при монотера­пии эстуликом, к схеме можно добавить диуретик. У больных, ко­торые не реагируют удовлетворительным образом на данную форму лечения и хорошо переносят эстулик, дозу эстулика можно увели­чить до 4-6 мг в сутки, предпочтительно в два приема. Точно так же, если у больного не удается достичь достаточного сниже­ния давления на диуретике, добавление эстулика к терапевти­ческой схеме может нормализовать АД.

Эстулик можно также комбинировать с вазодилататором или бета-блокатором. Одновременное лечение бета-блокатором может снизить ЧСС до нежелательной величины. Это менее вероятно, когда используются бета-блокаторы, обладающие частичной симпа­томиметической активностью.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гиперчувствительность к препарату; АВ блокада 2-й или 3-й степени.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: больные с сердечно-сосудистой или коронарной недостаточностью, особенно больные с инсультом или инфарктом миокарда в анамнезе должны принимать эстулик с осто­рожностью и находиться под постоянным наблюдением врача. Также необходимо соблюдать осторожность у больных с нарушенной функ­цией печени или психической депрессией в анамнезе.

У больных с тяжелой почечной недостаточностью суточную дозу следует снизить. Любое прекращение лечения должно быть постепенным.

Хотя нет указаний на то, что эстулик имеет какие-либо от­рицательные эффекты на плод или на новорожденного, его можно применять у беременных и кормящих женщин только при абсолютной необходимости.

Пациенты, принимающие препарат, должны воздерживаться от всех потенциально опасных видов деятельности, требующих повы­шенного внимания и быстрой реакции.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: может отмечаться сухость во рту и седа­тивное действие, особенно при высоких исходных дозах или их быстром наращивании. Эти эффекты обычно исчезают в ходе лече­ния. Менее частые побочные реакции включают ортостатическую гипотонию, слабость, головокружение, головные боли, бессоницу, потерю аппетита, тошноту, запор и импотенцию.

В очень редких случаях у больных наблюдались легкие формы синдрома отмены (признаки и симптомы симпатической гиперактив­ности) через 2-7 дней после внезапного прекращения лечения эстуликом, когда суточные дозы превышали 3 мг.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: симпатомиметические препа­раты могут снижать антигипертензивное действие эстулика. Од­новременное назначение бета-блокаторов может приводить к выра­женной брадикардии. Этот эффект менее выражен при назначении бета-блокаторов, обладающих относительно слабым брадикардити­ческим действием; примером является пиндолол (вискен). Седа­тивное действие препаратов, обладающих подавляющим действием на ЦНС, может усиливаться эстуликом.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: симптомы - сонливость, головокружение, ги­потония, брадикардия, аритмия, кома. Лечение - симптомати­ческое, с тщательным мониторированием сердечно-сосудистой системы. Может потребоваться промывание желудка или в/в влива­ние изопротеренола. Гуанфацин не удаляется из организма в за­метных количествах при гемодиализе.

ЭСТУЛИК (ESTULIC, А/О ЭГИС)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка содержит 0,0005, 0,001 или 0,002 г гуанфацина гидрохлорида. 30 таблеток в упаковке. )