Антигистаминные средства
АНТИГИСТАМИННЫЕ СРЕДСТВА
ВаВаВа Гистамин играет важную роль в аллергических реакциях, является медиатором (возбуждения) в ЦНС.
ВаВаВа Гистаминовые рецепторы [буквы Н1 и т.д. латинские - "аш"]:
ВаВаВа Н1-рецепторы.
ВаВаВа 1. В гладких мышцах, в том числе в бронхах. Возбуждение вызывает спазм: увеличивается концентрация инозиттрифосфата, следовательно - увеличивается концентрация кальция.
ВаВаВа 2. В периферических сосудах. Вызывает их расширение и повышение проницаемости.
ВаВаВа Н2-рецепторы.
ВаВаВа 1. Обкладочные клетки желудочных желез. При воздействии образуется циклическая АМФ (цАМФ). Ва Она активирует протеинкиназы, которые фосфорилируют (активируют) белки, способствующие секреции H+(ионы водорода) и Cl-(ионы хлора).
ВаВаВа 2. Миокард. Увеличивается частота и сила сердечных сокращений.
ВаВаВа 3. Тучные клетки. Ва Тормозящие рецепторы (отрицательная Ва обратная связь). Уменьшается вход кальция.
ВаВаВа Н1-гистаминоблокаторы.
ВаВаВа Уменьшают спазм гладких мышц, тормозят расширение сосудов и увеличение их проницаемости (снижают проницаемость).
Таблица эффективности действия в условных единицах.
Ва
|
Ва
|
Действие
|
Ва
|
Препарат
|
Противоаллергическое
|
Седативное
|
М-холинолитическое
|
Димедрол
|
2
|
2
|
2
|
Дипразин
|
4
|
3
|
2
|
Супрастин
|
2
|
1
|
1
|
Диазолин
|
1
|
0
|
0
|
Клемастил
|
3
|
1
|
1
|
Фенкарол
|
2
|
0
|
0
|
Димебон
|
2
|
0
|
0
|
Гисманал
|
3
|
1
|
0
|
Ципрогептадин
|
4
|
2
|
1
|
Применение: все - противоаллергические, Ва некоторые - Ва седативные (димедрол,дипразид). Ва Н1-блокаторы применяются при бронхиальной астме, аллергическом рините, при сенной лихорадке.
ВаВаВа Н2-гистаминоблокаторы._. Лечение Ва язвы желудка, Ва пептического эзофагита.
Препарат
|
Средняя суточная доза
|
Уменьшение базальной секреции соляной кислоты
|
Длительность действия
|
Циметидин
|
800-1200 мг
|
80 %
|
до 6 часов
|
Ранитидин
|
300 мг
|
95 %
|
8-12 часов
|
Фамотидин
|
40 мг
|
90 %
|
12-24 часа
|
Заживляемость язвы в течении 8 недель =90-95% случаев.
Побочные эффекты ("+" - вызывает,"-" - не вызывает, Ва " В± " - иногда вызывает):
Побочное действие
|
Циметидин
|
Ранитидин
|
Фамотидин
|
Угнетение функций печени
|
+
|
_
|
_
|
Нервно-психические расстройства
|
+
|
_
|
_
|
Нарушение секреции андрогенов и эстрогенов
|
+
|
В±
|
_
|
Диспептические расстройства (тошнота)
|
+
|
+
|
+
|
Циметидин может угнетать активность цитохрома Ва P450 Ва в Ва печени, вызывать головную боль, Ва спутанность сознания. Другие возможные осложнения при приеме этого препарата - Ва гинекомастия, Ва блокада рецепторов андрогенов, нарушения половой сферы.
Серотонинэргические средства
ВаВаВаВаВаВа Серотонин ( 5 - гидрокситриптамин ) в организме синтезируется из триптофана.
ВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВа Функции :
ВаВаВа 1.Медиатор в ЦНС ( центральное серое околоводопроводное вещество) Ва торможение потока болевых импульсов, Ва подкрепление положительных эффектов.
ВаВаВа 2.Гормональный модулятор активности эффекторных клеток.
ВаВаВа 3.В тромбоцитах ( минимально синтезируется,но накапливается ( депо ) )
ВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВа ВаВаВа Рецепторы
ВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВа с1 ВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВа с2 ВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВа с3
ВаВаВа С1 - рецепторы :
ВаВаВаВа 1.ЦНС - Ва торможение Ва импульсов Ва ( за счет увеличения входа калия в клетку, что приводит к гиперполяризации мембраны ).
ВаВаВаВа 2.Периферическая нервная система
Сосуды
|
Сердце
|
Общее действие
|
Гипотензивное действие
|
Тахикардия
|
Гипотермия
|
C2 - рецепторы
ВаВаВаВа 1.ЦНС - возбуждение
ВаВаВаВа 2.Периферическая нервная система
Кишечник
|
Сосуды
|
Бронхи
|
Общее
|
спазм
|
спазм
|
спазм
|
анальгезия
|
3.Тромбоциты - агрегация
ВаВаВа С3 - рецепторы
ВаВаВаВа ЦНС, вегетативные ганглии
ВаВаВаВаВаВа анальгетическое действие, возбуждение ЦНС, рвота .
ВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВа Серотониномиметики
ВаВаВа Серотонин.
Усиливает агрегацию тромбоцитов. Назначается при кровотечениях, как радиозащитное средство.
ВаВаВа Фенфлурамин
Увеличивает выделение серотонина, не обладает выраженным периферическим действием. Назначается при алиментарном ожирении.
ВаВаВа Флуоксетин, Квипазин
Антидепрессанты, ингибируют обратный захват серотонина. Маниакально-депрессивный психоз.
ВаВаВа Буспирон, Уропезил - С1-миметики
Назначается при ВаВа артериальной ВаВа гипертензии, Ва обладает ВаВаВаВаВаВаВаВа анальгетическим эффектом, атипичный транквилизатор ( не потенциирует действие веществ угнетающих ЦНС ).
ВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВа Серотонинолитики
ВаВаВа Ципрогептадин ( неселективный серотонинолитик, Ва гистаминоблокатор) Назначается при аллергии, Ва злокачественных новообразованиях ( симптоматическая терапия ), Ва некоторых формах мигрени.
ВаВаВа Кетансерин ( С2-литик ) Назначается при артериальной гипертензии, Ва мигрени Ва злокачественных Ва новообразованиях (симптоматическая терапия )
ВаВаВа Пимозид ( С3-литик ) Нейролептик.
ВаВаВа Миансерин ( С3-литик ) ВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВа Антидепрессант ( экзогенные и реактивные депрессии ).
ВаВаВа Перитол ( неселективный серотонинолитик ) ВаВаВаВаВаВаВаВа При мигрени и аллергии.
ВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВа Дофаминовая система
ВаВаВа доза,условные Ва рецепторное Ва фармакологические эффекты
ВаВа ВаВа единицы ВаВаВаВаВаВаВа действие
ВаВа 1 ВаВаВаВаВаВаВаВаВаВа специфическое Д1-рецепторы : расширение сосудов
ВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВа ВаВаВаВаВаВа действие на ВаВаВаВаВаВа почек, сердца, брюшной полости ВаВаВа
ВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВа дофаминовые ВаВа Д2-рецепторы : уменьшение выделения
ВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВа ВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВа Ва норадреналина
ВаВаВаВаВаВаВа ВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВа Д3-рецепторы ( ЦНС ) : психотропное
ВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВа действие ВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВа
ВаВа 3 ВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВа бета-1 адрено Ва Усиление сократимости миокарда
ВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВа рецепторы
ВаВа 5 - 10 ВаВаВаВаВаВаВаВа альфа-адрено ВаВа Спазм сосудов
ВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВа рецепторы
Дофамин и его производные (добутамин). Неселективный стимулятор и дофаминовых и альфа-адренорецепторов. При сердечной недостаточности ( не вызывает тахикардию )
ВаВаВаВа Добутамин ( бета-адреномиметик ).
ВаВаВаВа Апоморфин ( дофаминомиметик )
В наркологической практике для лечения алкоголизма ( принимают Ва вместе с алкоголем так как приводит к ухудшению субъективного состояния, вызывает тошноту и рвоту ).
ВаВаВаВа Бромокриптин ( дофаминомиметик ) ВаВаВаВа Для уменьшения послеродовой лактации.
ВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВаВа Дофаминоблокаторы
ВаВаВаВа Галоперидол ( Д2-блокатор ) ВаВаВаВа Антипсихотическое действие ( лечение шизофрении )
ВаВаВаВа Метаклопрамид ( периферический дофаминоблокатор ) ВаВаВаВа Усиливает моторику желудочно-кишечного тракта, ВаВаВаВа противорвотное действие
ВаВаВаВа Сульпирид ( неселективный дофаминоблокатор ) Антипсихотическое средство нового поколения.
Ва
Вместе с этим смотрят:
Антидепрессанты - нейрохимические аспекты механизма действияАнтихолинэстеразные средстваАнтология климатологииАнтропонозный кожный лейшманиоз