АДЕЛЬФАН (ADELPHANE, СИБА-ГЕЙГИ, Швейцария)

-----"АДЕЛЬФАН"----------------------------------------------- АДЕЛЬФАН (ADELPHANE, СИБА-ГЕЙГИ, Швейцария)

--------------------

СОСТАВ: 1 таблетка содержит 0,1 мг резерпина и 10 мг дигидралазина сульфата.

Резерпин - чистый алкалоид раувольфии (3,4,5 - триметоксибензоат-метил-резерпат); дигидралазина сульфат - производное фталазина (1,4 - дигидразинофталазина сульфат).

ФАРМАКОДИНАМИКА: адельфан вызывает постепенное и устойчивое снижение АД. Оба компонента дополняют друг друга в отношении своих гипотензивных свойств. Седативный и расслабляющий эффект резерпина дополняется типичным для дигидралазина улучшением мозгового и почечного кровообращения.

ПОКАЗАНИЯ: легкая и средняя степень артериальной гипертензии.

ДОЗИРОВКА: в среднем по 1 таблетке 3 раза в сутки, при необходимости дозу можно временно повысить до 2 таблеток 3 раза в сутки.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: при наличии или появлении признаков депрессивного настроения лечение следует прекратить или продолжить с помощью другого гипотензивного средства (например, препарата тразикор 80 и салуретика).

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: иногда может появляться чувство усталости и отечность слизистой оболочки носа.

ФОРМА ВЫПУСКА: 50 или 250 таблеток в упаковке.

-----"АДЕЛЬФАН-ЭЗИДРЕКС"--------------------------------------

АДЕЛЬФАН-ЭЗИДРЕКС (ADELPHANE-ESIDREX, СИБА-ГЕЙГИ, Швейцария)

АЛСИДРЕКС-Г (ALSIDREX-H, МЕНОН Фарма, Индия), ТРИНИТОН (TRINITON, АПОГЕФА Арзнеимиттел ГМБХ, Германия) - препараты с аналогичным содержанием активных компонентов.

СОСТАВ: 1 таблетка содержит 0,1 мг резерпина, 10 мг дигидралазина и 10 мг гидрохлортиазида.

Резерпин - чистый алкалоид раувольфии (3,4,5 - триметоксибензоат-метил-резерпат); дигидралазина сульфат - производное фталазина (1,4 - дигидразинофталазина сульфат); гидрохлортиазид - производное сульфонамида (6-хлор-3,4-дигидро-2-Н-1,2,4-бензотиадиазин-7-сульфонамид-1,1-диоксид).

ФАРМАКОДИНАМИКА: адельфан-эзидрекс - комплексный препарат. Состоит из трех компонентов, которые имеют в организме различные точки приложения, взаимодополняя и усиливая тем самым гипотензивное действие препарата. Далее см. адельфан-эзидрекс К.

ФАРМАКОКИНЕТИКА: после приема препарата внутрь резерпин быстро всасывается. Его биодоступность составляет 50-60%. Уже через 30 мин. в крови появляются измеримые концентрации препарата. 96% резерпина связывается с белками плазмы. После приема внутрь резерпин быстро метаболизируется. Резерпин и его метаболиты выделяются из плазмы в два этапа. Соответствующее время полувыведения составляет 4,5 и 271 ч. В течение первых 96 часов после приема препарата 8% дозы выделяется с мочой (главным образом, в виде метаболитов) и 62% с калом (преимущественно в виде резерпина). Резерпин проникает через плацентарный барьер и попадает в грудное молоко. У больных, страдающих почечной недостаточностью, замедленное выделение резерпина с мочой компенсируется большей экскрекцией с калом, так что резерпин в организме не накапливается.

После приема препарата внутрь дигидралазин быстро всасывается. Время его полувыведения составляет в среднем 4-5 часов. Примерно 10-15% содержащегося в плазме дигидралазина превращается в гидралазин. По отношению к дигидралазину скорость ацетилирования в организме не играет существенной роли. До сих пор неизвестно, подвергается ли дигидралазин ацетилированию во время его метаболизма.

После приема внутрь всасывается до 80% гидрохлортиазида. У больных, страдающих декомпенсированной сердечной недостаточностью, абсорбция его снижена. Пик концентрации в плазме достигается через 2-3 часа после приема гидрохлортиазида. 62-74% гидрохлортиазида связывается с белками плазмы. Кривая концентрации неизмененного гидрохлортиазида в плазме - двухфазная. Время полувыведения во второй фазе составляет 6-15 часов. В случае ухудшения функции почек оно увеличивается. Через 72 часа после приема гидрохлортиазида приблизительно 60-80% дозы выделяется с мочой, причем на 95% в неизменном виде.

Калия хлорид полностью абсорбируется. У пациентов с нормальным уровнем калия приблизительно 90% введенного калия выделяется с мочой.

ДОЗИРОВКА: дозу адельфана-эзидрекса следует подбирать индивидуально. Лечение начинают с назначения по возможности малых доз, которые в зависимости от ответа больного на лечение можно постепенно повышать. Суточная доза не должна превышать 5 таблеток (0,5 мг резерпина, 50 мг дигидралазина, 50 мг гидрохлортиазида). Суточную дозу рекомендуется разделять на 2-3 приема. Для поддерживающего лечения следует назначать самую низкую эффективную дозу. В среднем назначают 1-3 таблетки в сутки. Препарат принимают во время еды и запивают водой.

ПОКАЗАНИЯ, ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ, МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ, БЕРЕМЕННОСТЬ И КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ, ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ, ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ, ПЕРЕДОЗИРОВКА: см. адельфан-эзидрекс К.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в темном, сухом и прохладном месте (ниже 30 град. C).

ФОРМА ВЫПУСКА: 30 таблеток с покрытием в упаковке.

-----"АДЕЛЬФАН-ЭЗИДРЕКС К"------------------------------------

АДЕЛЬФАН-ЭЗИДРЕКС К (ADELPHANE-ESIDREX K, СИБА-ГЕЙГИ,

Швейцария)

ТРИРЕЗИД К (TRIREZID K, ПЛИВА, Югославия) - препарат с аналогичным содержанием активных компонентов.

СОСТАВ: 1 таблетка содержит 0,1 мг резерпина, 10 мг дигидралазина, 10 мг гидрохлортиазида и 600 мг калия хлорида.

ФАРМАКОДИНАМИКА: адельфан-эзидрекс К содержит резерпин, дигидралазин, гидрохлортиазид и калия хлорид. Первые три компонента имеют в организме различные точки приложения, взаимодополняя друг друга и усиливая тем самым гипотензивное действие препарата.

Резерпин вызывает истощение депо катехоламинов в постганглионарных симпатических нервных окончаниях и в ЦНС, а также на довольно продолжительное время - потерю способности к накоплению там катехоламинов. В результате тонус симпатической нервной системы снижается, в то время как активность парасимпатической нервной системы сохраняется. Это приводит к понижению АД, урежению пульса и оказывает седативное действие на ЦНС. Максимальный эффект наступает обычно только через 2-3 недели.

Благодаря воздействию на мышечную ткань кровеносных сосудов, преимущественно артериол, дигидралазин вызывает периферическую вазодилатацию, снижая повышенное АД. К особенностям дигидралазина относится его способность снижать сопротивление сосудов мозга и почек. При длительном курсе лечения почечный кровоток не снижается. Дигидралазин оказывает гипотензивное действие как в положении больного стоя, так и в положении лежа, не вызывая при этом ортостатической гипотензии.

Гидрохлортиазид препятствует активной реабсорбции Nа+, главным образом в дистальных почечных канальцах, усиливая тем самым выделение Na+, CL- и воды. Экскреция K+ и Mg ++ через почки увеличивается и зависит от дозы, в то время как реабсорбция Ca++ повышается. Диуретический эффект появляется примерно через 2 часа после прима препарата, достигает максимума примерно через 6 часов и сохраняется в течение 12 часов. Доза гидрохлортиазида в 12,5 мг уже может быть достаточна для получения максимального диуретического эффекта. Выведение натрия и калия зависит от дозы. Препарат уменьшает сердечный выброс, а также объем внеклеточной жидкости и объем плазмы крови, а при длительном лечении - сопротивление периферических сосудов. Экспериментальным путем было доказано, что происходит торможение констрикторного действия адреналина и ангиотензина II на гладкую мускулатуру. Не существует пропорциональной зависимости между концентрацией гидрохлортиазида в плазме и степенью АД. Гидрохлортиазид выделяется быстро.

Калийсодержащее ядро таблетки адельфан-эзидрекса К - это особая лекарственная форма, в которой хлорид калия, тонким слоем диспергирован на нейтральной основе (матрице). Благодаря замедленному и практически не зависящему от pH выделению хлорида калия в ЖКТ, вероятность создания высокой местной концентрации KCl, приводящей к повреждению слизистой оболочки, сводится к минимуму. С другой стороны, скорость выделения достаточна для того, чтобы весь КСl вышел из матрицы и полностью всосался. Добавление калия позволяет предотвратить возможную гипокалиемию. Нерастворенная матрица выделяется в размягченном виде с калом.