АДЕЛЬФАН (ADELPHANE, СИБА-ГЕЙГИ, Швейцария)

Страница 8

Печеночные проявления очень разнообразны по частоте - увеличения уровня трансаминаз могут наблюдаться в начале лече­ния, связаны с величиной вводимой дозы, исчезают спонтанно или при снижении дозы препарата; острые поражения печени (слабая желтуха с цитолизом и застоем желчи) чрезвычайно редки и про­текают без специфических гистологических проявлений, они быст­ро исчезают после прекращения лечения препаратом; хронические гепатиты, сопровождающиеся увеличением печени с повышением трансаминаз, гистологически напоминают картину ложно-алкоголь­ного гепатита. После остановки лечения биологические нарушения восстанавливаются обычно через 2-3 месяца, но гистологические изменения могут наблюдаться еще в течение многих месяцев. Ре­комендуется осуществлять наблюдение за функцией печени. Повы­шение уровня трансаминаз ( выше, чем в 2 раза по сравнению с нормой) диктует необходимость регулярного клинического контро­ля вплоть до возвращения к их исходным уровням.

Описаны 2 случая тромбоцитопении и 2 случая васкулита. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: противопоказаны ассоциации

с лекарственными формами, которые могут давать пароксизмальную желудочковую тахикардию - антиаритмическими препаратами (беп­ридилом, I классом типа хинидина, соталолом) и препаратами, не обладающими аритмогенной активностью (лидофлацином, пренилами­ном, винкамином), которые увеличивают риск пароксизмальной та­хикардии с возможностью смертельного исхода. Нерекомендуемые ассоциации: бета-блокаторы из-за возможности нарушения автома­тизма (выраженная брадикардия) и проводимости; слабительные стимулирующего характера из-за риска пароксизмальной желудоч­ковой тахикардии, в этих случаях необходимо использовать дру­гой тип слабительных.

Лекарственные средства, сочетания с которыми требуют осторожности: гипокалиемизирующие препараты - диуретики, обла­дающие гипокалиемизирующими свойствами, употребляемые в моно­терапии или в ассоциациях; кортикоидные препараты (глюко, ми­нерало), употребляемые энтерально; амфотерицин Б, употребляе­мый в/в. Необходимо предупреждать появление гипокалиемии или ее корригировать, наблюдать за интервалом QT и, при появлении пароксизмальной тахикардии, прекратить введение антиаритми­ческих препаратов (практиковать электросистолическую стимуля­цию); антикоагулянты, применяемые перорально - усиление эффек­та пероральных антикоагулянтов и риск кровотечения диктует не­обходимость более частого контроля уровня протромбина и адап­тации доз антикоагулянтов в период лечения амиодароном и после его прекращения; препараты дигиталиса - возможны нарушения ав­томатизма (брадикардия) и предсердно-желудочковой проводимости (синергизм действия), для дигоксина - возможно увеличение его содержания в крови, увеличивающее риск нарушений автоматизма (необходимо осуществлять клиническое и ЭКГ наблюдение и адап­тировать дозы препаратов дигиталиса); фенитоин - риск увеличе­ния плазматического уровня фенитоина с симптомами передозиров­ки, осуществлять, при возможности, контроль плазматического уровня фенитоина.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: не оказывает токсического действия, но мо­жет быть причиной побочных явлений.

ФОРМА ВЫПУСКА: 30 делимых таблеток белого цвета в упаков­ке.

КОРДАРОН ДЛЯ ИНЬЕКЦИЙ (CORDARONE PRO INJ, САНОФИ-Винтроп) СОСТАВ: 3 мл (1 ампула) содержат 150 мг амиодарона гид-

рохлорида.

ФАРМАКОДИНАМИКА: см. кордарон 200 мг.

ФАРМАКОКИНЕТИКА: количество введенного амиодарона в крови очень быстро снижается, но, несмотря на это, достигается уро­вень его тканевой насыщенности с заполнением рецепторных зон, активность достигает своего максимума через 15 мин и исчезает приблизительно через 4 часа. Если не возобновлять введение, препарат постепенно выводится, при возобновлении введения или назначении препарата внутрь формируется его тканевый запас, как и при употреблении таблетированной формы кордарона.

ПОКАЗАНИЯ: тяжелые нарушения ритма, прежде всего, наруше­ния предсердного ритма с ускоренным желудочковым ритмом, даю­щим основание предполагать наличие дополнительных путей предсердно-желудочковой проводимости; тахикардия по типу Wolff-Parkinson-White, нарушения желудочкого ритма.

ДОЗИРОВКА: содержимое двух ампул не рекомендуется разво­дить менее, чем в 500 мл. Использовать исключительно изотони­ческий раствор глюкозы, не добавлять в раствор для перфузии никакие другие препараты.

Терапия насыщения - в среднем 5 мг/кг в 250 мл раствора глюкозы. Длительность введения - от 20 мин до 2 часов, возоб­новлять введение 2-3 раза в течение суток. Необходимо адапти­ровать частоту перфузий в соответствии с результатами лечения. Активность препарата проявляется с первых минут и исчезает постепенно. Необходимо наладить длительную перфузию.

Поддерживающее лечение - 10-20 мг/кг в сутки (в среднем от 600-800 мг/сутки до 1,2 г/сутки) в 250 мл раствора глюкозы в течение нескольких дней. Начиная с первого дня перфузии пе­роральный ввод препарата (3 таблетки в сутки). Эта доза может быть увеличена до 4 или 5 таблеток в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: см. кордарон 200 мг.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: в/в введение должно быть ограничено только экстренными ситуациями, в случаях неэффективности дру­гой возможной терапии и используется только в отделениях сер­дечной реанимации.

Прямое в/в введение противопоказано при гипотонии, тяже­лой дыхательной недостаточности, миокардиопатиях и сердечной недостаточности (риск осложнения течения). Средняя доза - 5 мг/кг. Длительность введения - не менее 3 мин. Если лечение должно быть длительным, осуществлять его в виде перфузий.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: местные - возможность возникновения воспаления вен при введении препарата. Избежать этого можно при проведении перфузии через катетер. Общие - приступы жара, потливость, тошнота при в/в введении; снижение АД, в основном непродолжительное и умеренное, тяжелые случаи гипотонии или коллапса были зарегистрированы при передозировке или очень быстром в/в введении; умеренная брадикардия, в некоторых слу­чаях - выраженная брадикардия и, в исключительных случаях, остановка синусовой деятельности, которые были зарегистрирова­ны, прежде всего у престарелых; очень редо проявляется аритмо­генный эффект амиодарона; часто умеренное повышение уровня трансаминаз, в основном - изолированное, которое, в исключи­тельных случаях, может сопровождаться выраженным холестазом с желтухой (прекращение лечения сопровождается регрессией, кото­рое при изолированной гипертрансаминаземии наступает при простом снижении доз); другие явления, отмеченные в единичных случаях - анафилактический шок, доброкачественная внутричереп­ная гипертония (псевдоопухоль мозга), бронхоспазм и/или апноэ в случае тяжелой дыхательной недостаточности, прежде всего у больных астмой.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: см. кордарон 200 мг. Не смешивать амиодарон в шприце ни с какими другими препаратами.

ФОРМА ВЫПУСКА: 6 ампул в упаковке.

ОПАКОРДЕН (OPACORDEN, ПОЛЬФА)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка содержит 0,2 г амиода­рона гидрохлорида.

СЕДАКОРОН (SEDACORON, ЭБЕВЕ Арцнеймиттель ГМБХ)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка содержит 0,2 г, 1 ам­пула сухого вещества - 0,15 г амиодарона гидрохлорида. 5, 20 или 50 таблеток в упаковке.

-----АМЛОДИПИН------------------------------------------------

НОРВАСК (NORVASC, ПФАЙЗЕР Интернэшнл, США)

СОСТАВ: 1 таблетка содержит 5 или 10 мг амлодипина.

Амлодипина безилат - производное дигидропиридина (3-этил- -5-метил-2-/2-аминоэтоксиметил/-4-/2-хлорофенил/-1,4-дигидро-6 -метил-3,5-пиридиндикарбоксилат бензол сульфонат). Слабо раст­воряется в воде и умеренно в этаноле, молекулярная масса равна 567,1 (молекулярная масса действующего вещества - 408,9).

ФАРМАКОДИНАМИКА: амплодипин блокирует поступление ионов кальция через клеточную мембрану в сердечную и гладкую мышцы.

Механизм антигипертензивного действия амлодипина объясня­ется прямым расслабляющим воздействием на гладкие мышцы сосу­дов. Каков именно механизм воздействия амлодипина на стенокар­дию пока окончательно не установлено, но амлодипин снижает ишемию следующими двумя путями: