Принципи пiдбору основ для м'яких лiкарських форм

Змiст. 3

Вступ. 4

1. Основи для приготування лiкарських форм для мiсцевого застосування. 7

2. Вимоги ДФ до основ для мазей. Показники якостi 8

3. Класифiкацiя основ для мазей. 10

4. Бiофармацевтична оцiнка мазевих основ. 12

5. Основнi принципи приготування мтАЩяких лiкарських засобiв. 40

Практична частина. 46

Висновки та рекомендацii 67

Список використаноi лiтератури. 69

Мазi тАУ лiкарська форма для зовнiшнього застосування, що маi м'яку консистенцiю i здатна утворювати на поверхнi шкiри чи слизовоi оболонки рiвну, суцiльну, не сповзаючу плiвку.

Мазi тАУ одна з найдавнiших лiкарських форм, широко розповсюджена ще в античному свiтi, де вони стали застосовуватися бiльш нiж за 3000 рокiв до н.е. Мазi широко використовувалися Гiппократом, Галеном, Авiценою. Найдавнiший з вiдомих росiйських медичних трактатiв, написаний у 30‑х роках XII сторiччя онучкою Володимира Мономаха РДвпраксiiю й утримуючий опис способiв заготiвлi, збереження i використання лiкарських речовин, називався ВлМазiВ».

Мазi тАУ офiцiальна лiкарська форма. У ДФХ iм присвяченi спецiальна загальна стаття №709 i п'ять часток статей. У рецептурi радянських аптек мазi займають близько 10%.

Мазi i складною лiкарською формою i складаються з лiкарських i допомiжних речовин.

Лiнiментами (лат. linere тАУ мазати, натирати), чи втираннями, називаiться вiдособлена група рiдких лiкарських форм для зовнiшнього вживання, застосовуваних найчастiше шляхом втирання в шкiру. Часто лiнiменти розглядають як категорiю рiдких мазей.

З технологiчноi сторони лiнiменти не вiдрiзняються вiд мазей специфiчними особливостями i i групою рiдких чи легко розрiджуючихся лiкарських форм, об'iднаних лише спiльнiстю застосування, але не виробничими ознаками. Багато лiнiментiв вiдрiзняються високим ступенем стiйкостi при збереженнi i вiдносяться до числа препаратiв масовоi заводськоi заготiвлi.

Супозиторii тАУ твердi при кiмнатнiй температурi дозованi лiкарськi форми i розплавляються чи розчиняються при температурi тiла, застосовуванi для введення в порожнинi тiла.

Уперше про супозиторii згадуiться в пам'ятниках чотирьохтисячноi давнини. У папiрусi Еберса вже розрiзняють супозиторii проноснi i для лiкування геморою. Супозиторii загальноi дii тАУ антиастматичний, утримуючий анiс, мирру, мед, гусячий жир, увiв Гiппократ. Сам термiн ВлсупозиторiiВ» з'явився в XVII столiттi, вiн був утворений вiд латинського слова supponere тАУ замiняти. Цей термiн стаi легко зрозумiлим, якщо згадати, що саме в 1650 р. були створенi мильнi супозиторii, що широко практикувалися замiсть очисних клiзм.

Супозиторii тАУ складна лiкарська форма, також як i мазi складаiться з лiкарських i допомiжних речовин

Цi рiзнi по мiсцю введення лiки розглядаються разом, оскiльки вони мають багато загального в технологii i приготовляються за допомогою однакових основ. Усi вони бiльш-менш твердi при кiмнатнiй температурi i розплавляються при температурi тiла чи розчиняються у вмiстi порожнини.

У якостi основ для готування м'яких лiкарських форм вiдповiдно до вказiвок ДФХ застосовують олiю какао, рослиннi, твариннi, гiдрогенiзованi жири, ланоль, сплави гiдрогенiзованих жирiв з воском, спермацетом, знесмоленим озокеритом, твердим парафiном i рiзними емульгаторами, желатино-глiцериновi i мильно-глiцериновi гелi, полiетиленоксиди й iншi речовини.

Лише в дуже рiдких випадках одна й та ж сама речовина маi одночасно потрiбну фармакологiчну властивiсть i необхiднi структурно-механiчнi властивостi (фiтостерин, бентонiт).

Лiкарськi речовини, будучи терапевтично активним компонентом, визначають медичний змiст призначення мазей, лiнiментiв i супозиторiiв. У кiлькiсному вiдношеннi ця група звичайно складаi меншу частину лiкарських форм.

Допомiжнi речовини в сукупностi називаються основою. Це основна частина лiкарськоi форми, що забезпечуi ii необхiдний обсяг, консистенцiю i вiдповiдну концентрацiю дiючих речовин. Мiж медикаментозною частиною лiкiв i ii основою спостерiгаiться дуже складна взаiмодiя, що змушуi розглядати основу не як iнертний носiй лiкарських речовин, а як важливий засiб забезпечення максимальноi терапевтичноi дii лiкарськоi речовини.

Терапевтична ефективнiсть визначаiться рiзноманiтними причинами. Вiрогiдно встановлено, що одна й та ж сама лiкарська речовина, що застосовуiться в складi м'якоi лiкарськоi форми, може зробити зовсiм рiзну по силi прояву терапевтичну дiю в залежностi не тiльки вiд того, як вона введена в лiки, але i вiд того, з якою основою вона застосована.

Поряд з активним впливом на прояв терапевтичноi дii лiкарських речовин основи також впливають на iхню стабiльнiсть пiд час збереження. Одержання стiйких форм, що добре зберiгаються, можливо лише при використаннi основ, що володiють достатньою хiмiчною iндиферентнiстю i стiйкiстю до впливу свiтла, повiтря, вологи, мiкроорганiзмiв, температурних факторiв i не володiють вираженою здатнiстю старiння.

Властивостi основи повиннi також вiдповiдати метi призначення лiкiв. Наприклад, основи, що використовуються для готування лiнiментiв, призначених з метою надання максимальноi резорбтивноi дii, повиннi мати здатнiсть проникати крiзь шкiрний покрив чи сприяти такому проникненню лiкарських компонентiв. У той час, як основи для поверхово дiючих мазей, навпаки, не повиннi мати здатнiсть всмоктуватися, не заважаючи в той же час локальнiй (мiсцевiй) дii лiкарських iнгредiiнтiв мазi.

Забезпечити настiльки рiзноманiтнi властивостi застосуванням якого-небудь одного продукту зовсiм неможливо. Саме тому як основи використовуiться значний асортимент рiзноманiтних речовин природного i штучного походження.

У зв'язку з цим дуже актуальним i вивчення основ для м'яких лiкарських форм i iхнiх властивостей. А також дуже важливе умiння пiдбирати основи для рiзних видiв м'яких лiкарських форм.

1. Основи для приготування лiкарських форм для мiсцевого застосування

Мазевi основи можуть бути у виглядi iндивiдуальних чи суми рiзних речовин, якi обумовлюють необхiдний обсяг вiдповiдну консистенцiю i деякi специфiчнi особливостi мазi. Завдяки консистенцii основа тАУ прекрасний змазуючий засiб для шкiри, що робить ii м'якою, гладенькою, еластичною i охороняi вiд висихання. Пiд дiiю основи природний жировий захист шкiри пiдсилюiться, швидше загоюються трiщини i садна, зменшуiться випаровування води, завдяки чому набухаi роговий шар i затримуiться природна теплота, чим досягаiться значний захист вiд вологостi i холоду. Остання обставина маi iстотне значення для плавцiв, що перебувають у водi в перiод змагань. Крiм того, основи добре вбирають у себе зовнiшнi забруднення шкiри i полегшують його видалення.

Мiж лiкарською речовиною й основою iснують складнi взаiмини, що не дозволяють розглядати ii як iнертного носiя, який не приймаi участi в дii мазi. Мазi необхiдно розглядати як iднiсть форми i вмiсту. Форма повинна бути активною у вiдношеннi прояву i розкриття ii вмiсту.

Доведено, що та сама лiкарська речовина, застосовувана у виглядi мазi, може дiяти зовсiм по-рiзному в залежностi не тiльки вiд того, як вона введена у мазь, але i вiд того, з якою мазевою основою вона скомбiнована. Так, наприклад, мазi багатьох антибiотикiв на вазелiнi малоактивнi, але тi ж мазi, приготовленi на гiдрофiлiзованiй вазелiн-ланолiновiй основi, мають бiльш виражену антибiотичну дiю.

Рiзнi дослiдження показують, що мазева основа не просто iндиферентний носiй, а активний компонент фармакодинамiки мазi.

Вибiр мазевоi основи залежить вiд фiзико-хiмiчних властивостей призначуваних лiкарських засобiв i характеру дii мазi.

Основа, яка б забезпечувала максимальний терапевтичний ефект мазi, повинна вiдповiдати таким вимогам:

В· мати мажучу здатнiсть, тобто необхiднi структурно-механiчнi (консистентнi) властивостi: в'язкiсть, пластичнiсть, текучiсть, тиксотропнiсть i т. п.;

В· добре сприймати лiкарськi речовини, тобто мати абсорбуючу здатнiсть;

В· не змiнюватися пiд дiiю повiтря, свiтла, коливань температури i не реагувати з лiкарськими речовинами, що вводяться в неi, тобто мати хiмiчну стiйкiсть;

В· бути iндиферентною у фармакологiчному вiдношеннi, не мати подразнюючоi i сенсибiлiзуючоi дii, сприяти зберiганню первiсного значення рН шкiри (3тАУ4 од.) чи слизовоi оболонки;

В· не пiддаватися обсiменiнню мiкроорганiзмами;

В· не повинна бруднити одягу, не бути занадто липкою, легко змиватися за допомогою мила i без нього;

В· властивостi основи повиннi вiдповiдати метi призначення мазi: основи захисних мазей, застосовуванi з профiлактичною метою, повиннi швидко засихати i щiльно прилягати до поверхнi шкiри; основи для поверхнево дiючих мазей не повиннi всмоктуватися; основи для мазей резорбтивноi дii повиннi, навпаки, глибоко проникати в шкiру, досягати кров'яного русла i сприяти всмоктуванню лiкарських речовин.

Однак мазевих основ, що цiлком вiдповiдали б цим вимогам, немаi. Тому для одержання необхiдноi якостi основи часто застосовують сумiшi рiзних речовин (складнi мазевi основи).

Для виготовлення супозиторних лiкарських форм повиннi використовуватися основи, що мають специфiчнi особливостi. До супозиторних основ пред'являютьсянаступнi вимоги:

В· достатня твердiсть при кiмнатнiй температурi i здатнiсть плавитися (чи розчинятися) при температурi не вище, нiж 37 В°С, тобто здатнiсть рiзко переходити вiд твердого стану до рiдини, минаючи стадiю розм'якшення тАУ мазевидну стадiю; достатня в'язкiсть, вiдсутнiсть запаху, забезпечення максимального контакту мiж лiкарськими речовинами i слизовою оболонкою;

В· хiмiчна i фармакологiчна iндиферентнiсть, вiдсутнiсть подразнюючоi дii, стiйкiсть до дii зовнiшнiх факторiв (свiтла, тепла, вологи, кисню повiтря, мiкроорганiзмiв);

В· здатнiсть легко набувати вiдповiдноi форми, змiшуватися з якомога бiльшою кiлькiстю лiкарських речовин, не взаiмодiяти з ними i бути стiйкими при зберiганнi;

В· здатнiсть легко вивiльняти лiкарськi речовини, сприяти прояву iх фармакологiчноi дii, що залежить як вiд властивостей основ, так i вiд способу введення лiкарських речовин в основу;

В· наявнiсть вiдповiдних реологiчних показникiв i оптимальних структурно-механiчних властивостей.

Якiсть основ визначаiться по ДФ XI чи по НТД.

При перевiрцi якостi жирових основ передбачаiться визначення температури плавлення, кислотного i йодного чисел (вони не повиннi перевищувати встановлених для цих основ значень), випробування на вiдсутнiсть стороннiх домiшок. Дуже важливе значення для якостi основ мають iх твердiсть i пластичнiсть, вiд яких залежить зручнiсть введення приготовлених на цих основах супозиторiiв. Для визначення твердостi жирових основ користуються приладом Осмiнiна, що показуi величину навантаження в г/см, необхiдну для того, щоб брусок масла стандартноi величини був розрiзаний дротом дiаметром 0,25 см протягом 1 хвилини. Для цього може бути використаний прилад ВлпенетрометрВ», при застосуваннi якого вимiряiться глибина занурення в масло стандартного конуса визначеноi ваги протягом установленого часу, а також ВлтвердометрВ» i деякi iншi прилади.

3. Класифiкацiя основ для мазей

Речовини, використовуванi як основи для мазей, вiдрiзняються за джерелами одержання, хiмiчним складом, фiзико-хiмiчними властивостям i т. п. Це знайшло своi вiдображення в класифiкацii основ, приведених у рiзних навчальних посiбниках, пiдручниках, оглядах i статтях. РЖстотним недолiком багатьох пропонованих класифiкацiй i те, що вони змiшують основи для мазей з iх окремими компонентами.

Залежно вiд джерел одержання мазевi основи та iх компоненти пiдроздiляються на натуральнi i штучнi. В останню групу входять основи, що i рiзноманiтними синтетичними чи напiвсинтетичними речовинами або iх сумiшами як одна з одною, так i з натуральними речовинами.

За хiмiчним складом основи подiляються на ефiри глiцерину з вищими жирними кислотами, складнi ефiри цих кислот з високомолекулярними одноатомними спиртами, високомолекулярнi вуглеводнi i iх амiни, неорганiчнi сполуки, полiсахариди та iн.

В основу класифiкацii повинна бути покладена найбiльш характерна ознака, що дозволяi об'iднати речовини в iдину, органiчно зв'язану групу. Така характерна ознака для всiх речовин чи композицiй основ -iх здатнiсть взаiмодiяти з водою. По iнтенсивностi взаiмодii з водою всi основи подiляють на три групи: гiдрофобнi, гiдрофiльнi та дифiльнi. Така класифiкацiя вважаiться найбiльш рацiональною. Вона прийнята ДФ XI.

Гiдрофобнi основи мають яскраво виражену лiпофiльнiсть, тобто здатнiсть, як правило, цiлком змiшуватися з жирами, жироподiбними речовинами або розчинятися в них. Винятки з цього правила рiдкi i вiдносяться до розряду несумiсностей. Так, наприклад, олiя касторова погано змiшуiться з вуглеводнями. Характерна властивiсть цiii групи основ тАУ вони не змiшуються з водою i не емульгують ii, якщо не рахувати тих невеликих кiлькостей води чи водних розчинiв, якi вони можуть утримати за рахунок своii в'язкостi.

Гiдрофiльнi основи: гелi високомолекулярних вуглеводiв i бiлкiв (ефiри целюлози, крохмалю, желатину, агару), гелi неорганiчних речовин (бентонiти), гелi синтетичних високо-молекулярних сполук (полiетиленоксиду, полiвiнiлпiролiдону, полiакриламiду) та iн.

Характерна властивiсть для цiii групи основ тАУ активна взаiмодiя з водою: вони або змiшуються з нею необмежено, або змочуються чи набухають у нiй.

Дифiльнi (лiпофiльно-гiдрофiльнi) основи тАУ безводнi сплави лiпофiльних основ з емульгаторами (сплав вазелiну з ланолiном або з iншими емульгаторами). Емульсiйнi основи типу В/О (сумiш вазелiну з водяним ланолiном, консистентна емульсiя вода/ вазелiн та iн.) i О/В в якостi емульгаторiв використовують натрiiвi, калiiвi, триетано-ламiннi солi жирних кислот, твiн‑80 та iн.

Запропонована класифiкацiя даi можливiсть чiткiше характеризувати властивостi мазевих основ, важливi в технологiчному вiдношеннi, допомагаi зробити бiльш правильний вибiр основи залежно вiд фiзико-хiмiчних властивостей лiкарськоi речовини, визначити спосiб ii введення. Крiм того, подiл мазевих основ на зазначенi групи даi можливiсть певною мiрою судити про швидкiсть надходження лiкарськоi речовини з мазi в тканини та рiдини органiзму.

У даний час для виготовлення супозиторiiв застосовуiться великий асортимент основ, що розрiзняються фiзико-хiмiчними властивостями. iх можна подiлити на двi групи: гiдрофобнi i гiдрофiльнi.

Характеристика лiпофiльних основ. До цiii групи вiдносяться: жировi, вуглеводневi та силiконовi основи.

Жировi основи. Серед жирових основ найбiльш широке застосування мають жири тваринного i рослинного походження, а також продукти iх промисловоi переробки. Вони i триглiцеридами вищих жирних кислот i близькi за своiм складом до жирових видiлень шкiри. Жири iндиферентнi, добре всмоктуються, змiшуються з багатьма лiкарськими речовинами i добре iх вивiльняють, порiвняно легко змиваються теплою мильною водою.

Але разом з тим вони недостатньо стiйкi i розкладаються (гiркнуть) з утворенням вiльних жирних кислот, альдегiдiв та iнших сполук, якi можуть вступати в хiмiчнi реакцii з наявними у складi мазей лiкарськими речовинами i дiяти подразнююче на шкiру.

Свинячий жир (Adeps suillus depuratus. Axungia porcina depurata) одержують витоплюванням жиру, що покриваi внутрiшнi органи свинi. Вiн являi собою сумiш з 62тАУ68% триглiцеридiв олеiновоi кислоти i до 35% трипальмiтину i тристеарину. Продукт бiлого кольору, м'якоi нiжноi консистенцii, маi дуже слабкий запах, плавиться при температурi 34тАУ35 В°С, у свiжому виглядi не подразнюi шкiру i не перешкоджаi шкiрному подиху, досить легко проникаi крiзь епiдермiс i добре передаi шкiрi змiшанi з ним лiкарськi речовини.

Свинячий жир легко змiшуiться i сплавляiться з iншими жирами, восками, вуглеводнями, смолами i жирними кислотами, не втрачаi мазеподiбноi консистенцii при поглинаннi до 20% води (завдяки наявностi невеликоi кiлькостi холестерину). Пiд впливом зовнiшнiх факторiв (тепла, свiтла, кисню повiтря та iн.) свинячий жир легко гiркне, набуваючи неприiмного запаху, кислоi реакцii та подразнюючоi дii.

Хоча свинячий жир належить до числа кращих основ для мазей, його застосування дуже обмежене, бо вiн i харчовим продуктом.

ДФ IX рекомендуi застосовувати жир при виготовленнi мазi сiрчаноi простоi, мазi калiю йодиду i мазi ртутноi сiроi. Остання готуiться з додаванням яловичого жиру.

Яловичий жир (Sebum bovinum) вiдноситься до числа твердих жирiв, оскiльки мiстить до 58% три-глiцеридiв твердих насичених жирних кислот пальмiтиновоi i стеариновоi i порiвняно мало триглiцеридiв ненасичених кислот типу лiнолевоi. Вiн маi жовтувате забарвлення i слабкий запах, температура його плавлення 42тАУ52 В°С. При кiмнатнiй температурi вiн твердий i крихкий, через те в чистому виглядi як мазева основа непридатний. РЖнодi вiн використовуiться для ущiльнення мазей на жирових основах.

Аналогiчнi властивостi i застосування маi баранячий жир.

Гусячий жир (Adeps anserinum) тАУ м'яка маса жовтувато-кремового кольору з температурою плавлення 26тАУ34 В°С; належить до числа важкозастигаючих жирiв, використовуiться у складi мазей при обмороженнях.

Рослиннi жири (олii). Велика частина рослинних жирiв вiдноситься до числа рiдких, тому вони в чистому виглядi як основи не використовуються. Вони досить широко застосовуються як добавки до твердих основ (жирiв, воскiв, вуглеводнiв), утворюючи сплави м'якоi консистенцii. У технологii мазей використовують олii: мигдальну, абрикосову, персикову, соняшникову, сливову, бавовняну, оливкову та iн.

Гiдрогенiзованi жири тАУ це продукти промисловоi переробки жирiв i рослинних олiй.

Процес гiдрування природних жирiв здiйснюiться в реакторах при пiдвищенiй температурi (180тАУ240 В°С) i тиску, у присутностi каталiзаторiв (зазвичай мiдно-нiкелевих) i при постiйнiй подачi водню.

В результатi насичення воднем глiцеридiв ненасичених жирних кислот останнi перетворюються в насиченi, утворюючи продукти будь-якоi консистенцii з рiзними температурами плавлення аж до твердих продуктiв, що мають бiльшу стабiльнiсть фiзико-хiмiчних показникiв.

Гiдрогенiзованi жири можуть бути використанi:

а) самостiйно як основи для мазей, якщо вони в'язкопластичнi;

б) як компоненти основ для мазей, якщо вони твердi чи напiврiдкi.

ДФ XI як мазевi основи рекомендуi використовувати такi мазеподiбнi продукти:

Саломас, чи гiдрожир (Adeps hydrohenisatus), одержуваний з рафiнованих рослинних олiй, схожий зi свинячим жиром, але бiльш щiльний.

Рослинне сало (Axungia vegetabilis) тАУ сплав, що складаiться з 88тАУ90% гiдрожиру i 10тАУ12% рослинноi олii.

Комбiжир (Adeps compositus) тАУ сплав, що складаiться з 55% саломасу, 30% рослинноi олii i 15% яловичого, свинячого чи гiдрованого китового жиру.

Вуглеводневi основи. У 1876 р. у фармацевтичну практику був уведений вазелiн як основа для мазей. Як компоненти основ для мазей у цей час стали також застосовувати рiдкi i твердi парафiни. Комбiнацii рiдких i твердих вуглеводнiв давали можливiсть створювати мазевi основи необхiдноi консистенцii, якi б не гiркли, були нейтральними i сумiсними з великою кiлькiстю лiкарських препаратiв.

Вазелiн (Vaselinum) (ДФ IX ст. 746) являi собою очищену сумiш твердих, м'яких i рiдких вуглеводнiв, одержуваних з нафти.

Однорiдна, що тягнеться нитками, мазеподiбна маса без запаху, бiлого чи жовтуватого кольору. При намазуваннi на скляну пластинку даi рiвну несповзаючу плiвку. З жирними олiями i жирами змiшуiться у всiх спiввiдношеннях. При розплавлюваннi даi прозору рiдину зi слабким запахом парафiну або нафти. Температура плавлення 37тАУ50 В°С. Не омилюiться розчинами лугiв, не окисляiться, не гiркне на повiтрi i не змiнюiться при дii концентрованих кислот.

Вазелiн широко застосовують як самостiйну мазеву основу для поверхнево дiючих дерматологiчних мазей. Для застосування на слизовi оболонки i збiльшення резорбтивноi здатностi вазелiну його комбiнують з ланолiном.

Для очноi практики застосовують вазелiн сорту Влдля очних мазейВ», очищений вiд вiдновлюючих домiшок i пiдданий гарячому фiльтруванню i стерилiзацii.

Поряд з фармакопейним застосовують також вазелiн медичний за ДСТ 3682тАУ52, одержуваний сплавкою церезину, парафiну, очищеного петролатуму чи iх домiшок з очищеною нафтовою олiiю.

Петролатум (Petrolatum) тАУ це сумiш твердого парафiну з мiнеральною олiiю, ясно-коричнева маса з температурою плавлення вище 60 В°С. Одержують при депарафiнiзацii нафтових авiацiйних олiй. Для медичних цiлей додатково очищаiться i використовуiться у складних основах для мазей як наповнювач.

Парафiн (ParafFmum solidum) являi собою бiлу кристалiчну масу, жирну на дотик. Складаiться з граничних високомолекулярних вуглеводнiв, маi температуру плавлення 50тАУ57 В°С, застосовуiться як добавка до основ з метою ущiльнення iх консистенцii. В умовах жаркого клiмату до звичайноi основи ДФ X рекомендуi додавати 10% парафiну чи воску.

Олiя вазелiнова, чи рiдкий парафiн (Oleum Vaselini, Paraffinum liquidum) тАУ це фракцiя нафти, одержувана пiсля вiдгонки гасу. Безбарвна масляниста рiдина без запаху i смаку, нерозчинна у водi i легко змiшуiться у всiх вiдношеннях з рослинними олiями (крiм касторовоi). Застосовуiться з метою одержання основи м'якшоi консистенцii.

Озокерит (Osokeritum) тАУ воскоподiбний природний мiнерал, чи гiрський вiск, сумiш високомолекулярних вуглеводнiв. Застосовуiться у складних основах у виглядi знесмоленого озокериту тАУ ясно-жовтоi маси, що плавиться при температурi вище 60 В°С.

Церезин (Ceresinum) тАУ рафiнований озокерит, що представляi собою аморфну безбарвну ламку масу, що плавиться при 68тАУ72 В°С. У хiмiчному вiдношеннi iндиферентний. Добре сплавляiться з жирами i вуглеводнями, утворюючи сплави, що не кристалiзуються. Застосовуiться для одержання складних мазевих основ (штучних вазелiнiв).

Вазелiн штучний (Vaselinum artificiale) тАУ це складнi сплави, приготовленi з рiдкого i твердого парафiнiв, знесмоленого озокериту або церезину, iнодi з добавкою петролатуму. У найпростiшому випадку це сплав 1 частини парафiну i 4 частин вазелiновоi олii (Oleum Vaselini). Сплав схильний до синерезису i при зберiганнi стаi зернистим. Якiсть цих сплавiв зазвичай тим краща, чим складнiше iх поiднання.

Нафталанська нафта (Naphthalanum liquidum, Naphtha Naphthalani) тАУ густа сиропоподiбна рiдина чорного кольору з зеленкуватою флюоресценцiiю i своiрiдним запахом. Змiшуiться у всiх спiввiдношеннях iз глiцерином, олiями i жирами. Дii дезинфiкуюче i болезаспокiйливо. Ефективний лiкувальний засiб при опiках РЖ i II ступеня. РД ряд прописiв з нафталанською нафтою для лiкування корости, сверблячки, екзем, бешихи шкiри, артритiв, радикулiтiв та iнших захворювань.

Входить до складу нафталанноi мазi, яка представляi собою сумiш з 70 частин нафталанськоi рафiнованоi нафти, 18 частин парафiну i 12 частин петролатуму (пропис ДФ IX).

У вiтчизнянiй лiтературi i вiдомостi про використання технiчних вуглеводнiв у складi основ для мазей. Так, для лiкування лускатого лишаю, екземи, нейродермiту рекомендуються мазi, що мiстять амiдохлоридну ртуть, ксероформ, вiсмуту нiтрат основний, приготовленi на штучному вазелiнi Боля (парафiну твердого тАУ 1 частина, автолу чи олii турбiнноi тАУ 2 частини). Для лiкування екзем, псорiазу, дерматозiв рекомендуiться мазь на основi, що складаiться з технiчного автолу №17 тАУ 60%, парафiну твердого тАУ 30% (до складу мазi входить дерматол i вiсмуту нiтрат основний по 5%).

Однак застосовувати технiчнi, малоочищенi вуглеводнi слiд обережно, щоб уникнути негативного впливу на шкiру чи на слизовi оболонки.

Силiконовi основи. Роботами М.Т. Алюшина покладено початок застосування силiконових рiдин у складi основ для мазей. У даний час наша промисловiсть виробляi полiдиметил-, полiдiетил- i полiметилфенiл-силiконовi рiдини.

З перерахованих силiконових рiдин найкращу сумiснiсть з лiкарськими речовинами та iншими компонентами основ мають полiдiетилсилоксани. Вони змiшуються з вазелiновою чи рослинною олiями (крiм касторовоi), сплавляються з вазелiном, парафiном, церезином, жирами, спермацетом, воском та iн.

У полiдiетилсилоксанових рiдинах добре розчиняються ментол, камфора, фенилсалiцилат, дьоготь, фенол та iншi лiкарськi речовини.

На вiдмiну вiд жирних олiй силiконовi рiдини при зберiганнi не гiркнуть. Вони також застосовуються для виготовлення захисних мазей, кремiв, тому що не змочуються водою i не розкладаються вiд впливу мiнеральних кислот.

Поряд з есилоном-4 i есилоном-5 у фармацевтичнiй практицi широко використовуiться кремнiю дiоксид SiО₂, вiдомий за назвою оксил чи аеросил тАУ бiлий аморфний порошок, непористий, високодисперсний, маi високу адсорбцiйну здатнiсть. Аеросил може утримувати без втрати сипкостi 15тАУ60% рiзних рiдин, у водi не набухаi, але зв'язуi ii, утворюючи суспензiю, яку потiм можна перетворити в гомогенну мазеву основу.

При виготовленнi м'яких лiкарських форм доцiльно використовувати аеросил з високою питомою поверхнею, тобто аеросил А‑380 (промисловiстю випускаються марки: А‑175, А‑300, А‑380, що розрiзняються ступенем дисперсностi). Як допомiжна речовина аеросил використовуiться як загущувач i стабiлiзатор мазевих основ у концентрацii до 5%.

Вiдома есилон-аеросильна основа, що представляi собою 84% есилону-5, загущеного 16% аеросилу. Це безбарвний високов'язкий прозорий гель, нейтральноi чи слабокислоi реакцii зi своiрiдним запахом.

Есилон-аеросильна основа маi високу хiмiчну стабiльнiсть, не розшаровуiться i не гiркне при тривалому зберiганнi, забезпечуi мiсцеву поверхневу дiю i стабiльнiсть лiкарських речовин. Може бути використана i як захисна мазь для захисту шкiри вiд пролежнiв, при лiкуваннi кишкових свищiв та iн.

Характеристика гiдрофiльних основ. Гiдрофiльнi мазевi основи мiстять у собi речовини рiзноi хiмiчноi природи, поiднуванi загальною властивiстю розчинятися чи набухати у водi. Вони являють собою драглi високомолекулярних сполук (природнi або синтетичнi) чи високодисперсних гiдрофiльних глин.

Деякi з цих основ добре всмоктуються через шкiру, iншi тАУ утворюють на шкiрi бiльш-менш пружнi захиснi плiвки, тобто втрачають воду за рахунок випаровування. Оскiльки випаровування води пов'язане з поглинанням тепла, гiдрофiльнi основи мають охолоджуючу дiю, що нагадуi дiю вологоi пов'язки. Гiдрофiльнi основи сумiснi з багатьма лiкарськими сполуками i легко iх вiддають iз зовнiшньоi водноi фази в тканини органiзму.

Мильнi основи одержують розчиненням мила при нагрiваннi у водi або в результатi взаiмодii глiцерину i стеариновоi кислоти з розчинами натрiю чи калiю карбонатiв. Концентрацiя мила коливаiться вiд 5 до 10%. Вони легко всмоктуються в шкiру, добре змiшуються з жирними основами, утворюючи емульсiйнi системи.

Основи на базi мил мають лужну реакцiю i тому не можуть вважатися iндиферентними.

Калiйне (зелене) мило маi необхiднi для мазей консистентнi властивостi i досить часто використовуiться в складi протикоростяних мазей.

Желатино-глiцериновi основи виготовляються з рiзним вмiстом желатину, глiцерину i води.

Желатиновi гелi в концентрацii до 3% тАУ нiжнi легкоплавкi драглi, що розрiджуються при втираннi в шкiру, повiльно всмоктуються, широко застосовуються при виготовленнi рiзних кремiв.

Гелi, що мiстять бiльше 5% желатину, густi, пружнi, не плавляться при температурi тiла, важко розрiджуються, наносяться на шкiру в розплавленому станi за допомогою пензлика.

Желатиновi основи легко вражаються мiкроорганiзмами i вимагають консервування, при зберiганнi пiддаються висиханню.

Крохмально-глiцеринова основа, або глiцеринова мазь (Unguentum Glycerini) являi собою бiлуватого кольору напiвпрозору драглюватоi консистенцii масу, легко розчинну у водi i секретах слизових оболонок. Ця остання обставина сприяла ii тривалому застосуванню як основи для виготовлення мазей, що наносяться на слизовi оболонки. Згiдно ДФ IX крохмально-глiцеринову мазь готують шляхом змiшування 7 частин пшеничного крохмалю з рiвною кiлькiстю води очищеноi з наступним додаванням 93 частин глiцерину при обережному нагрiваннi на водянiй банi до одержання 100 частин однорiдноi маси. Основа стiйка у вiдношеннi мiкрофлори, але нестiйка у фiзико-хiмiчному вiдношеннi, бо при зберiганнi пiддаiться синерезису.

Колагеновi основи. Колаген (ВФС 42тАУ726тАУ78) тАУ природний бiополiмер, що представляi собою фiбрилярний бiлок сполучноi тканини тварин. Одержують його з визначених дiлянок шкiри у виглядi пастоподiбноi маси або розчину. Колаген ранiше використовували для виготовлення ряду медичних виробiв (шовний матерiал, судиннi протези i т. п.). Потiм з нього почали одержувати плiвки, що мiстять лiкарськi речовини рiзного призначення. Колаген дуже перспективний для мазей, тому що забезпечуi виражений терапевтичний ефект i пролонговану дiю.

Як гiдрофiльнi основи були запропонованi трагаканто-глiцериновi драглi, що мiстять З% трагаканту i до 40% глiцерину.

У закордоннiй практицi знайшли застосування: пектиновi, альгiновi, муциновi та iншi основи з рослинних ВМС.

У нашiй краiнi були дослiдженi можливостi застосування розчинiв полiсахаридiв мiкробного походження як основи для мазей.

Метилцелюлоза (МЦ) тАУ простий ефiр, одержуваний взаiмодiiю лужноi целюлози i хлористого метилу. Приготування водних розчинiв МЦ див. на стор. 286.

Введення МЦ у мазi на жирових основах надаi iм гiдрофiльнiсть i бiльш швидку вивiльнюванiсть лiкарських речовин, полiпшуiться контактування лiкарських речовин з ураженими дiлянками шкiри. Володiючи адсорбцiйними властивостями, МЦ поглинаi рiзного роду видiлення ушкодженоi шкiри i створюi захисну плiвку на поверхнi шкiри. МЦ сумiсна з багатьма лiкарськими препаратами.

Натрiй-карбоксиметилцелюлоза (Натрiй-КМЦ). Розчини натрiй-КМЦ як основи для мазей застосовуються обмежено, хоча й мають перспективи.

Основи на базi МЦ i натрiй-КМЦ зазвичай одержують, змiшуючи iх iз глiцерином за прописами:

1) метилцелюлози 6,0 г, глiцерину 20,0 г, води 74 мл;

2) натрiй-КМЦ 6,0 г, глiцерину 10,0 г, води 84 мл. В основи додають консерванти. Заслуговують на увагу й iншi похiднi целюлози, що випускаються у виробничому масштабi.

Як основи для мазей вiдоме застосування оксипропiлметилцелюлози (ОПМЦ) i ацетофталiлцелюлози (АФЦ).

Полiетиленоксиднi (полiетиленглiколевi) (ПЕО) основи одержують сплавлюванням твердих i рiдких полiетиленоксидiв.

ПЕО тАУ основа складаiться з 60,0 г ПЕО‑400 i 40,0 г ПЕО‑4000 чи 70,0 г ПЕО‑400 i 30,0 г ПЕО‑1500. На водянiй банi при 70 В°С розплавляють ПЕО‑4000 (ПЕО‑1500), додають ПЕО‑400 i перемiшують механiчною мiшалкою протягом 30 хвилин до одержання однорiдноi м'якоi сметаноподiбноi маси.

Полiетиленглiколева основа тАУ нейтральна, нетоксична, при тривалому застосуваннi не мацеруi шкiру, легко вивiльняi лiкарськi речовини, не i середовищем для розвитку мiкроорганiзмiв.

Крiм цього, ПЕО-основи мають здатнiсть розчиняти гiдрофiльнi та гiдрофобнi лiкарськi речовини; слабку бактерицидну дiю, обумовлену наявнiстю в молекулi первинних гiдроксильних груп; осмотичну активнiсть, що сприятливо позначаiться при лiкуваннi забруднених ран. У таких випадках мазi на ПЕО дiють як вимиваючi i очищаючi засоби.

Полiетиленовi гелi (наприклад, аеросилу 4 ч., олii вазелiновоi 84 ч., парафiну 6 ч., полiетилену високого тиску 15 ч.) входять до складу захисних мазей (для захисту шкiри вiд дii лугiв, кислот), прохолоджуючих емульсiйних кремiв та iн. Вони iндиферентнi, погано змиваються з поверхнi шкiри, несумiснi з водою i водними розчинами лiкарських речовин, спиртом, березовим дьогтем, iхтiолом.

Основи з глинистих мiнералiв. До складу глин i глинистих порiд входять найбiльш характернi i специфiчнi для них мiнерали: каолiнiт тАУ основний мiнерал медичноi бiлоi глини, монтморилонiт-бентонiтових глин i т. п. Вони на 90% складаються з оксидiв кремнiю, алюмiнiю, залiза, магнiю i води. У незначних кiлькостях до складу мiнералiв також входять оксиди кальцiю, натрiю, калiю, титану. Деякi з цих оксидiв в окремих мiнералах вiдсутнi.

Для фармацевтичних цiлей бентонiт i iншi глинистi мiнерали повиннi застосовуватися цiлком очищеними вiд грубих домiшок i пiску. Це досягаiться вiдмулюванням з наступним висушуванням (i одночасною стерилiзацiiю) порошку мiнералу.

За своiм станом глинистi мiнерали тАУ високодисперснi системи. Вони характеризуються активною фiзико-хiмiчною взаiмодiiю з водою (набухають i мiцно ii утримують). Так, наприклад, натрiiвi форми бентонiтiв при змочуваннi водою набухають, збiльшуючись в обсязi у 15тАУ18 разiв. Утворенi м'якi драглi добре розподiляються на шкiрi i сприймають багато лiкарських речовин, тому що мають хiмiчну iндиферентнiсть.

Здатнiсть бентонiту при додаваннi води перетворюватися в гель робить можливим його використання для виготовлення сухих концентратiв у формi порошкiв чи таблеток.

За найпростiшими прописами бентонiтова основа складаiться з 13тАУ20% натрiiвоi форми мiнералу, 10% глiцерину i 70тАУ77% води.

Фiтостериновi основи. Фiтостерин являi собою бiлий чи злегка жовтуватий порошок, жирний на дотик, одержуваний при гiдролiзi сосновоi деревини.

При збовтуваннi з гарячою водою розбухаi i поглинаi до 120% води, утворюючи мазеподiбнi продукти рiзноi щiльностi, маi здатнiсть стабiлiзувати емульсiйнi системи.

Для виготовлення мазей запропонована основа, що складаiться з фiтостерину (12тАУ15%) i води (85тАУ88%). Фiтостерин змiшують з холодною водою i сумiш нагрiвають до 50тАУ60 В°С протягом 4тАУ6 годин при постiйному перемiшуваннi. Утворюiться бiла чи злегка жовтувата маса, що легко i рiвномiрно намазуiться на шкiрний покрив. Вона легко змiшуiться з лiкарськими речовинами i не змiшуiться з вазелiном, жирами й олiями.

При тривалому зберiганнi фiтостеринова основа висихаi. Однак при наступному змiшуваннi фiтостерину, що залишився, з теплою водою (50тАУ60 В°С) знову утворюiться маса, що маi початковi властивостi. Ця властивiсть фiтостерину даi можливiсть одержувати сухi концентрати мазей. Фiтостеринова основа сама по собi пiдсушуi запалену шкiру.

Характеристика лiпофiльно-гiдрофiльних (дифiльних) основ. Це рiзнi за складом композицii, що мають як лiпофiльнi, так i гiдрофiльнi властивостi. Вони характеризуються здатнiстю змiшуватися як з жиророзчинними речовинами, так i з водними розчинами лiкарських речовин.

До цiii групи вiдносяться основи як безводнi сплави лiпофiльних основ з емульгаторами, що здатнi поглинати значну кiлькiсть води (абсорбцiйнi основи), так i водомiсткi емульсiйнi основи.

Лiпофiльно-гiдрофiльнi основи, на вiдмiну вiд вуглеводнiв, забезпечують значну резорбцiю лiкарських речовин з мазей, не заважають газо- i теплообмiну шкiрного покриву, мають гарнi консистентнi властивостi. Таким чином, це одна з найбiльш розповсюджених i перспективних основ.

Найпоширенiший представник цiii групи ланолiн (Lanolinum), який одержують iз промивних вод овечоi вовни. Тому часто цю речовину називають шерстяним воском (Adeps lanae). Природна сумiш складних ефiрiв високомолекулярних циклiчних спиртiв, жирних кислот i вiльних високомолекулярних спиртiв (холестерину та iзохолестерину). Очищений ланолiн тАУ маса бiло-жовтого кольору, густоi, в'язкоi, мазеподiбноi консистенцii, зi своiрiдним слабким запахом; температура плавлення 36тАУ42 В°С. У водi ланолiн нерозчинний, але змiшуiться з нею, поглинаючи (емульгуючи) ii понад 150%, не втрачаючи при цьому своii мазеподiбноi консистенцii. На цiй важливiй i цiннiй властивостi

Вместе с этим смотрят:

РЖсторiя виникнення та розвитку масажу

Аборты

Аденовирусная инфекция

Азотные и кислородные ванны, нафталановая нефть

Акушерська операцiя - накладання акушерських щипцiв